特許

J-GLOBAL ID：200903070713061798

抗うつ薬としてのジヒドロイミダゾ[2,1-B]チアゾールおよびジヒドロ-5H-チアゾロ[3,2-A]ピリミジン類

発明者： ドイル,ケビン・ジエイムズ ,  ケリガン,フランク ,  ワツツ,ジヨン・ポール
出願人/特許権者： クノール・ゲー・エム・ベー・ハー
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-567744
公開番号（公開出願番号）：特表2003-527396
出願日： 2001年03月10日
公開日（公表日）： 2003年09月16日
要約：

【要約】本発明は、5-HT1A受容体に対して親和性を有し、5-ヒドロキシトリプタミンおよび/またはノルアドレナリンのニューロンへの再取り込みを阻害する、その製薬上許容できる塩を含む式Iの特定の新規な置換ジヒドロイミダゾ[2,1-b]チアゾールおよびジヒドロ-5H-チアゾロ[3,2-a]ピリミジン化合物に関し、それらを調製する方法に関し、それらを含有する薬剤組成物に関し、抑うつ症、不安、精神病(例えば、精神分裂病)、遅発性ジスキネジア、肥満、薬物依存症、薬物乱用、認知障害、アルツハイマー病、強迫行動、パニック発作、社会への恐怖、過食症、食欲不振、間食およびむちゃ食いのような摂食障害、インスリン非依存型糖尿病、高血糖症、高脂血症、ストレスの治療用、喫煙中止補助剤としての、ならびに発作、てんかんのような、かつ/または卒中、脳外傷、脳虚血、頭部損傷および出血のような神経学的損傷が存在する神経学的障害の治療および/または予防におけるそれらの使用に関する。【化1】

請求項（抜粋）：

式Iの化合物であって、 【化1】 上式で、gが0、1、2、3、4または5であり、 nが2または3であり、 R1がa)ハロ、b)1つまたは複数のハロで置換されていてもよい1〜3個の炭素原子を含むアルキル基、c)1つまたは複数のハロで置換されていてもよい1〜3個の炭素原子を含むアルコキシ基、d)1つまたは複数のハロで置換されていてもよい1〜3個の炭素原子をそれぞれが含むアルキルチオ基、アルキルスルフィニル基またはアルキルスルホニル基、e)ヒドロキシ、f)1〜3個の炭素原子を含むアシルオキシ基、g)1〜3個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル基、h)シアノ、i)1〜6個の炭素原子を含むアルカノイル基、j)2〜6個の炭素原子を含むアルコキシカルボニル基、k)それぞれが1〜3個の炭素原子を含む1つまたは2つのアルキル基でそれぞれがN置換されていてもよいカルバモイル基またはカルバモイルメチル基、l)それぞれが1〜3個の炭素原子を含む1つまたは2つのアルキル基でそれぞれがN置換されていてもよいスルファモイルまたはスルファモイルメチル基、もしくはm)それぞれが1〜3個の炭素原子を含む1つまたは2つのアルキル基で置換されていてもよいアミノ基であり、gが2、3、4または5である場合、R1が同じであるか、または異なっており、 R2がH、1つまたは複数のハロで置換されていてもよい1〜6個の炭素原子を含むアルキル基、1〜6個の炭素原子を含むヒドロキシアルキル基、α-ヒドロキシアリールメチル基、ヒドロキシが二重結合のいずれの炭素にも直接結合していない3〜6個の炭素原子を含むヒドロキシアルケニル基、ヒドロキシが三重結合のいずれの炭素にも直接結合していない3〜6個の炭素原子を含むヒドロキシアルキニル基、3〜6個の炭素原子を含むヒドロキシシクロアルキル基、2〜8個の炭素原子を含むアルケニル基、8〜10個の炭素原子を含むアリールアルケニル基、3〜6個の炭素原子を含むシクロアルキル基、C3-4アルキニルアルコキシC1-3アルキル基、C4-6シクロアルキルアルコキシC1-3アルキル基、C1-3アルコキシC1-3アルキル基、C1-3アルキルチオC1-3アルキル基、C1-3アルコキシ基、C1-3アルキルチオ基、アリールチオ基、C1-6アルカノイル基、C3-6アルコキシカルボニルアルキル基、シアノ、ハロ、C1-4アルキルイミノメチル基、C1-4アルキルアミノアルキル基またはヒドロキシイミノメチル基であり、 縮合チアゾール環がベンンゾチオフェン環の2、4、5、6または7位に結合していてよく、ただし、縮合チアゾール環がベンンゾチオフェン環の2位または5位に結合し、gが0である場合、R2がHではなく、また、縮合チアゾール環がベンンゾチオフェン環の2位に結合し、gが0以外の場合、R1がベンンゾチオフェン環の3位に結合していない、その製薬上許容できる塩を含む化合物。

IPC (30件)：

C07D513/04 325 ,  C07D513/04 355 ,  A61K 31/429 ,  A61K 31/519 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/14 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/00 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  A61P 7/00 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/16 ,  A61P 15/00 ,  A61P 15/10 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/30 ,  A61P 25/34 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111

FI (30件)：

C07D513/04 325 ,  C07D513/04 355 ,  A61K 31/429 ,  A61K 31/519 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/14 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/00 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  A61P 7/00 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/16 ,  A61P 15/00 ,  A61P 15/10 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/04 ,  A61P 25/08 ,  A61P 25/18 ,  A61P 25/22 ,  A61P 25/24 ,  A61P 25/28 ,  A61P 25/30 ,  A61P 25/34 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111

Fターム (31件)：

4C072AA01 ,  4C072BB02 ,  4C072CC02 ,  4C072CC16 ,  4C072DD05 ,  4C072DD06 ,  4C072EE13 ,  4C072FF05 ,  4C072FF09 ,  4C072GG01 ,  4C072HH06 ,  4C072UU01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086CB27 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA05 ,  4C086ZA12 ,  4C086ZA15 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA51 ,  4C086ZA69 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZC33 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC39 ,  4C086ZC41