特許

J-GLOBAL ID：200903028435389187

ピペリジン誘導体及びその製造方法

発明者： 井原 正隆 ,  高須 清誠 ,  西田 直子
出願人/特許権者： 独立行政法人科学技術振興機構
代理人 (1件)： 廣田 雅紀
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-309318
公開番号（公開出願番号）：特開2005-075785
出願日： 2003年09月01日
公開日（公表日）： 2005年03月24日
要約：

【課題】 3、4、5位等特定位に導入された置換基を特定の置換基に変換し、所望の生理活性を有するピペリジン誘導体を容易に製造することができる中間体として利用価値の高い3、4、5位等に置換基を有する新規なピペリジン誘導体を得ること、その新規なピペリジン誘導体を短工程で安価に得ることができる製造方法を提供する。【解決手段】 特定の置換基を有するα,β-不飽和アミドと、特定の置換基を有するα,β-不飽和カルボニル化合物とを、反応剤の存在下で反応させる。反応剤がルイス酸及び塩基であることが好ましく、かかるルイス酸がアルキルシリルトリフラートであり、塩基がアルキルアミンであることが好ましい。所定量のt-ブタノールを使用することにより、ピペリジン環3位に置換基を有しないピペリジン誘導体を選択的に得ることができる。

請求項（抜粋）：

一般式(I)

IPC (3件)：

C07D211/76 ,  C07D211/78 ,  C07D401/06

FI (3件)：

C07D211/76 ,  C07D211/78 ,  C07D401/06

Fターム (20件)：

4C054AA02 ,  4C054BB01 ,  4C054BB03 ,  4C054CC01 ,  4C054CC02 ,  4C054CC03 ,  4C054DD23 ,  4C054EE33 ,  4C054FF01 ,  4C054FF04 ,  4C054FF05 ,  4C054FF08 ,  4C054FF12 ,  4C063AA01 ,  4C063BB03 ,  4C063CC10 ,  4C063DD06 ,  4C063EE05 ,  4H039CA42 ,  4H039CH40

引用特許：

出願人引用 (2件)

• N-置換アザ環、それらの製造方法およびORL-1受容体リガンドとしてのそれらの使用
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-580995   出願人：スミスクライン・ビーチャム・ソシエタ・ペル・アチオニ
• 3,3-二置換ピペリジンの製造方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平10-507624   出願人：スミスクライン・ビーチャム・ソシエタ・ペル・アチオニ, スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション