特許

J-GLOBAL ID：201303008462752490

アポトーシス阻害タンパク質リガンド-エストロゲン受容体リガンドハイブリッド化合物並びにそれを利用したエストロゲン受容体分解誘導剤及び乳癌、子宮頚癌又は卵巣癌の予防及び治療剤

発明者： 内藤 幹彦 ,  奥平 桂一郎 ,  出水 庸介 ,  栗原 正明
出願人/特許権者： 財団法人ヒューマンサイエンス振興財団
代理人 (1件)： 野上 敦
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2011-195081
公開番号（公開出願番号）：特開2013-056837
出願日： 2011年09月07日
公開日（公表日）： 2013年03月28日
要約：

【課題】新規な作用機序により乳癌等の癌細胞に発現するエストロゲン受容体を特異的に分解して細胞死を誘導するアポトーシス阻害タンパク質リガンド-エストロゲン受容体リガンドハイブリッド化合物を提供する。【解決手段】下記一般式 【化1】(式中、Xは、アポトーシス阻害タンパク質に特異的に結合するアポトーシス阻害タンパク質リガンドを表し、Yは、エストロゲン受容体に特異的に結合するエストロゲン受容体リガンドを表し、Zは、前記アポトーシス阻害タンパク質リガンド及び前記エストロゲン受容体リガンドの前記特異的結合性を阻害せずに両者を結合する低分子鎖状リンカーを表す)で示されることを特徴とする、アポトーシス阻害タンパク質リガンド-エストロゲン受容体リガンドハイブリッド化合物である。【選択図】なし

請求項（抜粋）：

下記一般式

IPC (9件)：

A61K 47/48 ,  A61K 47/16 ,  A61K 31/138 ,  A61K 31/453 ,  A61K 31/565 ,  A61P 35/00 ,  A61P 15/00 ,  C07C 237/22 ,  A61K 31/16

FI (9件)：

A61K47/48 ,  A61K47/16 ,  A61K31/138 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/565 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  C07C237/22 ,  A61K31/16

Fターム (44件)：

4C076AA12 ,  4C076BB11 ,  4C076CC27 ,  4C076DD52 ,  4C076EE59 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086BC21 ,  4C086DA09 ,  4C086GA04 ,  4C086GA12 ,  4C086MA02 ,  4C086MA05 ,  4C086MA10 ,  4C086NA05 ,  4C086NA06 ,  4C086NA10 ,  4C086NA13 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZB26 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206FA23 ,  4C206GA19 ,  4C206MA02 ,  4C206MA05 ,  4C206MA13 ,  4C206MA14 ,  4C206NA05 ,  4C206NA06 ,  4C206NA13 ,  4C206NA14 ,  4C206ZA81 ,  4C206ZB26 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB20 ,  4H006BJ50 ,  4H006BN10 ,  4H006BN30 ,  4H006BP30 ,  4H006BU32 ,  4H006BV22

引用特許：

出願人引用 (1件)

• BIRドメイン結合化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2008-511517   出願人：アエゲラセラピューティクスインコーポレイテッド

審査官引用 (1件)

• BIRドメイン結合化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2008-511517   出願人：アエゲラセラピューティクスインコーポレイテッド

引用文献：

出願人引用 (5件)

• Protein Knockdown Using Methyl Bestatin-Ligand Hybrid Molecules: Design and Synthesis of Inducers of
• The Influence of Endocrine Disrupting Chemicals on the Proliferation of ERα Knockdown-Human Breast
• ビスフェノールAによるヒト乳がん由来細胞株MCF-7の細胞増殖促進作用におけるERαの役割-RNA干渉法による
• IAP antagonists induce autoubiquitination of c-IAPs, NF-kappaB activation, and TNFalpha-dependent ap
• cIAP1 and cIAP2 facilitate cancer cell survival by functioning as E3 ligases that promote RIP1 ubiqu

審査官引用 (5件)

• Protein Knockdown Using Methyl Bestatin-Ligand Hybrid Molecules: Design and Synthesis of Inducers of
• The Influence of Endocrine Disrupting Chemicals on the Proliferation of ERα Knockdown-Human Breast
• ビスフェノールAによるヒト乳がん由来細胞株MCF-7の細胞増殖促進作用におけるERαの役割-RNA干渉法による
• IAP antagonists induce autoubiquitination of c-IAPs, NF-kappaB activation, and TNFalpha-dependent ap
• cIAP1 and cIAP2 facilitate cancer cell survival by functioning as E3 ligases that promote RIP1 ubiqu