特許
J-GLOBAL ID:201303051778093075

アルキンカップリングによる抗がん活性三環式化合物の新規製法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (4件): 田村 恭生 ,  鮫島 睦 ,  新田 昌宏 ,  呉 英燦
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2011-050363
公開番号(公開出願番号):特開2012-092083
特許番号:特許第5208239号
出願日: 2011年03月08日
公開日(公表日): 2012年05月17日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式(Ia)または(Ib): [式中、 R1は水素原子;ヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよいC1-6アルキル;ヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよいC5-10アリール;ヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよい5〜10員の飽和または不飽和ヘテロ環;CHO;CONH2;ヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよいC1-6アルキルカルボニル;およびヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよいCOC5-10アリールからなる群から選択され; WはO、SまたはNR2であり; R2は水素原子;ニトロ、スルホ、シアノ、アセチルまたはC5-10アリールで置換されていてもよいC1-6アルキル;COC1-6アルキル;およびニトロ、スルホ、シアノまたはアセチルで置換されていてもよいCOC5-10アリールからなる群から選択される] で示される化合物の製造方法であって、式(II): [式中、R1は前記のとおりである] で示される化合物と式(III)または(IV): [式中、 R2は前記のとおりであり; R3は水素原子;ニトロ、スルホ、シアノ、アセチルまたはC5-10アリールで置換されていてもよいC1-6アルキル;COC1-6アルキル;およびニトロ、スルホ、シアノまたはアセチルで置換されていてもよいCOC5-10アリールからなる群から選択され; Xは塩素、臭素およびヨウ素からなる群から選択されるハロゲン原子;またはOSO2CF3である] で示される化合物とを塩基、銅触媒およびパラジウム触媒の存在下、非プロトン性極性溶媒中にて反応させる工程(a)を含む、方法。
IPC (7件):
C07D 209/60 ( 200 6.01) ,  C07D 307/92 ( 200 6.01) ,  C07D 333/74 ( 200 6.01) ,  C07D 405/04 ( 200 6.01) ,  C07D 409/04 ( 200 6.01) ,  C07C 225/30 ( 200 6.01) ,  C07B 61/00 ( 200 6.01)
FI (7件):
C07D 209/60 CSP ,  C07D 307/92 ,  C07D 333/74 ,  C07D 405/04 ,  C07D 409/04 ,  C07C 225/30 ,  C07B 61/00 300
引用特許:
出願人引用 (2件)
  • 特開平4-211650
  • 特開平4-139177
審査官引用 (2件)
  • 特開平4-211650
  • 特開平4-139177
引用文献:
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