特許
J-GLOBAL ID:201303051778093075
アルキンカップリングによる抗がん活性三環式化合物の新規製法
発明者:
,
,
出願人/特許権者:
代理人 (4件):
田村 恭生
, 鮫島 睦
, 新田 昌宏
, 呉 英燦
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2011-050363
公開番号(公開出願番号):特開2012-092083
特許番号:特許第5208239号
出願日: 2011年03月08日
公開日(公表日): 2012年05月17日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式(Ia)または(Ib):
[式中、
R1は水素原子;ヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよいC1-6アルキル;ヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよいC5-10アリール;ヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよい5〜10員の飽和または不飽和ヘテロ環;CHO;CONH2;ヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよいC1-6アルキルカルボニル;およびヒドロキシ、C1-6アルコキシまたはアミノで置換されていてもよいCOC5-10アリールからなる群から選択され;
WはO、SまたはNR2であり;
R2は水素原子;ニトロ、スルホ、シアノ、アセチルまたはC5-10アリールで置換されていてもよいC1-6アルキル;COC1-6アルキル;およびニトロ、スルホ、シアノまたはアセチルで置換されていてもよいCOC5-10アリールからなる群から選択される]
で示される化合物の製造方法であって、式(II):
[式中、R1は前記のとおりである]
で示される化合物と式(III)または(IV):
[式中、
R2は前記のとおりであり;
R3は水素原子;ニトロ、スルホ、シアノ、アセチルまたはC5-10アリールで置換されていてもよいC1-6アルキル;COC1-6アルキル;およびニトロ、スルホ、シアノまたはアセチルで置換されていてもよいCOC5-10アリールからなる群から選択され;
Xは塩素、臭素およびヨウ素からなる群から選択されるハロゲン原子;またはOSO2CF3である]
で示される化合物とを塩基、銅触媒およびパラジウム触媒の存在下、非プロトン性極性溶媒中にて反応させる工程(a)を含む、方法。
IPC (7件):
C07D 209/60 ( 200 6.01)
, C07D 307/92 ( 200 6.01)
, C07D 333/74 ( 200 6.01)
, C07D 405/04 ( 200 6.01)
, C07D 409/04 ( 200 6.01)
, C07C 225/30 ( 200 6.01)
, C07B 61/00 ( 200 6.01)
FI (7件):
C07D 209/60 CSP
, C07D 307/92
, C07D 333/74
, C07D 405/04
, C07D 409/04
, C07C 225/30
, C07B 61/00 300
引用特許:
引用文献:
出願人引用 (5件)
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Phytochemistry, 1993, Vol.34, No.5, p.1409-1412
-
Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 1994, Vol.42, No.11, p.2238-2240
-
Journal of Organic Chemistry, 1948, Vol.13, p.870-878
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審査官引用 (5件)
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Phytochemistry, 1993, Vol.34, No.5, p.1409-1412
-
Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 1994, Vol.42, No.11, p.2238-2240
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Journal of Organic Chemistry, 1948, Vol.13, p.870-878
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