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J-GLOBAL ID:200902212443872638   整理番号:08A0863226

QacR-カチオン認識は電荷中和が可能な余剰残基により仲介される

QacR-Cation Recognition Is Mediated by a Redundancy of Residues Capable of Charge Neutralization
著者 (7件):
資料名:
巻: 47  号: 31  ページ: 8122-8129  発行年: 2008年08月05日 
JST資料番号: B0270B  ISSN: 0006-2960  CODEN: BICHAW  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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Staphylococcus aureus多剤耐性関連TetRファミリーレプレッサーQacRは,多様な構造的に似ていないカチオン性,親油性薬剤に結合する。QacR内の5つのGluが薬剤の電荷中和と特定に重要で,57と58位GluのAla及びGlnに置換し,構造及び生化学的特徴に与える影響を調べた。これらの個々の置換はQacRの薬剤結合親和性に顕著な影響を与えなかった。デクアリニウムに結合したE57QとE58Q変異体の構造より,57位及び58位Gluが電荷中和に余分であることを示した。最も顕著な発見はベルベリンがQacRの多剤結合ポケットにおいてその正電荷が側鎖酸素原子と芳香族残基により中和されるように再配向したことである。QacRの多数のカチオン性薬剤との結合能は,静電的な中和を可能にする余分の極性,荷電,及び芳香族残基がポケット内に存在することにより支配されていた。
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分類 (2件):
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微生物感染の生理と病原性  ,  遺伝子発現 

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