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J-GLOBAL ID：200902285532793129   整理番号：09A0867778

in vitroにおいてケトチフェンやシプロヘプタジンがPlasmodium falciparumのクロロキン活性にもたらす相乗作用

In vitro Potentiation of Chloroquine Activity in Plasmodium falciparum by Ketotifen and Cyproheptadine

著者 (2件)： QUAN Hong (National Inst. of Parasitic Diseases, Chinese Center for Disease Control and Prevention, WHO Collaborating Centre ...) ,  TANG Linhua (National Inst. of Parasitic Diseases, Chinese Center for Disease Control and Prevention, WHO Collaborating Centre ...)
資料名： Zhongguo Jishengchongxue yu Jishengchongbing Zazhi  (Zhongguo Jishengchongxue yu Jishengchongbing Zazhi)
巻： 26  号： 5  ページ： 338-342  発行年： 2008年 
JST資料番号： C2242A  ISSN： 1000-7423  CODEN： ZJYZET  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的:in vitro培養したPlasmodium falciparum Fcc SM1/yN株を用いて,ケトチフェンやシプロヘプタジンとクロロキン活性との相乗作用および作用機序について研究する。方法:in vitro培養したFcc SM1/yN株を同調後に調製前薬剤プレートに50μl/well添加して,クロロキンに対する最終濃度を0.3125~2560nmol/Lに,ケトチフェンまたはシプロヘプタジンに対して9.80~5000nmol/Lとした。37°Cで34時間にわたり培養し,200匹の寄生虫について核数3以上である分裂体の数を顕微鏡下に計数した。クロロキンの50%阻害濃度(IC50),あらゆる薬剤併用用量,およびケトチフェン(またはシプロヘプタジン)のクロロキン活性増強指数(AEI)を算出した。相乗作用の時間依存性について研究した。SPSS 13.0を用いて全データを統計解析した。クロロキン/ケトチフェンまたはクロロキン/シプロヘプタジンについて最適な1つの併用用量を用いて20時間にわたり作用させた後は,Fcc SM1/yN株のRNAを抽出し,リアルタイムPCRを用いてpfcrt遺伝子とpfmdr1遺伝子の発現レベルを確認した。結果:625nmol/Lのケトチフェンまたはシプロヘプタジンを使用した場合に最も効果的な相乗作用がみとめられた。IC50は,クロロキン/ケトチフェン併用時では74.53nmol/L,クロロキン/シプロヘプタジン併用時では89.7nmol/Lであり,活性増強指数(AEI)は,クロロキン/ケトチフェン併用時では0.42,クロロキン/シプロヘプタジン併用時では0.30であった。625nmol/Lのケトチフェンまたはシプロヘプタジンを5nmol/Lのクロロキンと併用した場合に最も高い相乗効果が認められた。クロロキンが最も高い効果を示した後に6~7時間ケトチフェンまたはシプロヘプタジンを添加すると,IC50は,クロロキン/ケトチフェン併用時では67.70nmol/L,クロロキン/シプロヘプタジン併用時では81.53 nmol/Lであり,AEIは,クロロキン/ケトチフェン併用時では0.47,クロロキン/シプロヘプタジン併用時では0.37であっ・・・Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST

シソーラス用語： *抗マラリア薬 ,  *ジアミン ,  *第三アミン ,  *第二アミン ,  *窒素複素環化合物 ,  *芳香族塩素化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  *抗原虫作用 ,  *相乗作用 ,  オレフィン化合物 ,  ケトン ,  脂環式化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  ヒスタミンH1受容体遮断薬 ,  ポリエン ,  併用効果 ,  *Plasmodium falciparum ,  in vitro実験 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  指数 ,  数 ,  細胞分裂 ,  顕微鏡観察 ,  経時変化
準シソーラス用語： IC50

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (3件)： クロロキン ,  ケトチフェン ,  シプロヘプタジン

タイトルに関連する用語 (6件)： ケトチフェン ,  シプロヘプタジン ,  Plasmodium ,  クロロキン ,  活性 ,  相乗作用