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J-GLOBAL ID:201202291430039980   整理番号:11A1957006

PEG4/2PEG4リンカーを有する99Tcm標識化環状RGD二量体の,in vitroおよびin vivoでの特性比較

Comparison of in Vitro and in Vivo Characteristics of 99Tcm-Labeled Cyclic RGD Dimers With PEG4/2PEG4 Linkers
著者 (8件):
資料名:
巻: 32  号:ページ: 287-292  発行年: 2010年 
JST資料番号: C2032A  ISSN: 0253-9950  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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環状RGD二量体を,RGD二量体のRGDモチーフ間を2PEG4で,およびRGD二量体とキレート剤HYNICの間を1PEG4で,それぞれ修飾した。99Tcm標識化した異なるRGD二量体の,IC50,lg P,薬物動力学および生体内分布を含むin vitroならびにin vivo特性を評価した。2PEG4RGDモチーフ間への導入は,RGD二量体とインテグリンαvβ3間の結合親和性を著しく増大させ;PEG4の導入は99Tcm標識化RGD二量体の親水性を向上させることが示された。99Tcm-HYNIC-2PEG4-RGD二量体はより良い特性を有し,インテグリンαvβ3陽性腫瘍のイメージングの更なる発展に向けた価値がある。
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分類 (1件):
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物理化学一般 
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