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J-GLOBAL ID：201402251829800700   整理番号：13A1971931

頂端側ナトリウム依存性胆汁酸塩輸送体(SLC10A2)阻害剤としてアリールスルホニルアミノ-ベンズアニリド

Arylsulfonylamino-Benzanilides as Inhibitors of the Apical Sodium-Dependent Bile Salt Transporter (SLC10A2)

著者 (8件)： LIU Hong-Tao (Chinese Acad. of Medical Sci. and Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  HE Hong-Wei (Chinese Acad. of Medical Sci. and Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  BAI Xiao-Guang (Chinese Acad. of Medical Sci. and Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  WANG Ju-Xian (Chinese Acad. of Medical Sci. and Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  XU Chang-Liang (Chinese Acad. of Medical Sci. and Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  CAI Shi-Ying (Yale Univ., CT, USA) ,  SHAO Rong-Guang (Chinese Acad. of Medical Sci. and Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  WANG Yu-Cheng (Chinese Acad. of Medical Sci. and Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 18  号： 6  ページ： 6883-6897 (WEB ONLY)  発行年： 2013年06月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 頂端側依存性胆汁酸塩輸送体(ASBT)は,胆汁酸の恒常性を維持するうえで重要な役割を果たしている。ASBTの阻害は,胆汁酸プールのサイズを減少させ,コレステロール値を低下させる。本稿では,ASBTの潜在的な阻害剤として,一連の新規スルホニル-ベンズアニリドを設計,合成した。それらの大部分は,ASBTの胆汁酸輸送活性に対して大きな効力を実証した。特に,化合物5g2は,0.11μMのIC50値でASBT活性を阻害した。これらの化合物はコレステロール低下薬の可能性を示す。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *ABC輸送体 ,  *薬物 ,  カルボアミド ,  芳香族カルボン酸 ,  スルホニルアミン ,  *ドラッグデザイン ,  *化学合成 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  *抗コレステロール薬
準シソーラス用語： IC50 ,  ベンズアニリド類 ,  *阻害剤 ,  *胆汁酸輸送体 ,  *薬物合成

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  脂質代謝作用薬の基礎研究  (GW13040M) ,  細胞膜の輸送  (EF04020R)

物質索引 (1件)： N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-2-[[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニルアミノ]ベンズアミド

タイトルに関連する用語 (6件)： ナトリウム ,  依存性 ,  胆汁酸塩 ,  輸送体 ,  阻害剤 ,  ベンズアニリド