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J-GLOBAL ID：201602228918835138   整理番号：16A0533124

超高速液体クロマトグラフィーによるラットのビテキシン-2”-O-ラムノシドの肝臓,胃および腸の初回通過効果

Hepatic, gastric and intestinal first-pass effects of vitexin-2′′-O-rhamnoside in rats by ultra-high-performance liquid chromatography

著者 (10件)： Gao Yucong (School of Pharmacy, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Dalian, 116600, China) ,  Du Yang (First Affiliated Hospital of Dalian Medical University, Dalian, 116011, China) ,  Ying Zheming (First Clinical School, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Shenyang, 110847, China) ,  Leng Aijing (First Affiliated Hospital of Dalian Medical University, Dalian, 116011, China) ,  Zhang Wenjie (School of Pharmacy, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Dalian, 116600, China) ,  Meng Yihan (School of Pharmacy, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Dalian, 116600, China) ,  Li Cuiyu (School of Pharmacy, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Dalian, 116600, China) ,  Xu Liang (School of Pharmacy, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Dalian, 116600, China) ,  Ying Xixiang (School of Pharmacy, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Dalian, 116600, China) ,  Kang Tingguo (School of Pharmacy, Liaoning University of Traditional Chinese Medicine, Dalian, 116600, China)
資料名： Biomedical Chromatography  (Biomedical Chromatography)
巻： 30  号： 2  ページ： 111-116  発行年： 2016年02月 
JST資料番号： E0166C  ISSN： 0269-3879  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らの研究室におけるこれまでの研究では,ビテキシン-2”-O-ラムノシド(VR)の絶対生物学的利用能は4.89%と非常に低いことがわかった。そのため,内部標準としてヘスペリジンを用いて迅速かつ高感度の超高速液体クロマトグラフィー(UHPLC)法を開発し,検証して,肝臓,胃および腸の初回通過効果のラットモデルに静脈内,門脈内(5mg/kg),十二指腸内および胃内(40mg/kg)投与後のラット血漿中のVRを測定することにより,この理由を調査した。VRの高い初回通過効果が腸でのみ見出されたので,すなわち,VR(2.40%)の低い生物学的利用能が存在し,ベラパミル,シクロスポリンA,ミダゾラムを含むP-糖タンパク質(P-gp)およびシトクロムp4503A(CYP3A)の阻害剤,およびVRと併用して胆汁塩およびボルネオールを含む吸収促進剤を十二指腸に注入し,VRの生物学的利用能への影響を評価した。結果は,ベラパミル,シクロスポリンAおよびミダゾラム投与後,VRの濃度-時間曲線(AUC)面積がわずかに増加することを実証し,CYP3AおよびP-gpは腸での初回通過効果に重要な役割を演じないことを示唆した。VRのAUC値は,胆汁塩またはボルネオール投与後に有意に増加し,VRの低い生物学的利用能は,主にその腸での低い吸収に関連することを示唆した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： ラット ,  *初回通過効果 ,  *バイオアベイラビリティ ,  標準物質 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  血漿中濃度 ,  血中濃度-時間曲線下面積 ,  N-メチルアミノ酸オキシダーゼ ,  アリール炭化水素ヒドロキシラーゼ ,  チトクロームP450 ,  P糖タンパク質 ,  肝臓 ,  胃 ,  腸 ,  消化管吸収 ,  フェノール類 ,  配糖体 ,  ピラノシド ,  フラボノイド ,  フェノールエーテル ,  ジオール ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： CYP3A ,  腸管吸収 ,  超高速液体クロマトグラフィー ,  内部標準

分類 (3件)： 有機化合物のクロマトグラフィー,電気泳動分析  (CC04034H) ,  生薬一般  (GX06010Y) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (2件)： ビテキシン2′′-O-ラムノシド ,  ヘスペリジン

タイトルに関連する用語 (8件)： 高速液体クロマトグラフィー ,  ラット ,  ビテキシン ,  ラムノシド ,  肝臓 ,  胃 ,  腸 ,  初回通過効果