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J-GLOBAL ID:201602261667412524   整理番号:16A0531870

還元応答性薬剤放出のためのチオール-エン「クリック」化学によるパクリタキセル充填コア架橋ミセルのその場調製

In situ fabrication of paclitaxel-loaded core-crosslinked micelles via thiol-ene “click” chemistry for reduction-responsive drug release
著者 (10件):
資料名:
巻: 54  号:ページ: 99-107  発行年: 2016年01月01日 
JST資料番号: C0337C  ISSN: 0887-624X  CODEN: JPLCAT  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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本研究では,その場チオール-エン「クリック」化学により還元応答性コア架橋ミセルを調製する,容易な方法を報告した。トリフルオロメタンスルホン酸スカンジウム[Sc(OTf)3]を触媒として用いて,ジオールポリ(エチレングリコール),1,4-ブタンジオール,及びメルカプトこはく酸の溶融重縮合により,複数の垂れ下がったメルカプト基を有する生分解性ポリ(エーテル-エステル)をまず合成した。次に,2,2′-ジチオジエタノールジアクリレートを架橋剤として用いて,チオール-エン「クリック」化学により,水媒質中の疎水性ポリエステルブロックのその場架橋により,パクリタキセル(PTX)充填コア架橋(CCL)ミセルをうまく調製した。ジスルフィド結合のあるこれらのPTX充填CCLミセルは,ジチオトレイトール(DTT)の存在下で還元応答性挙動を示した。PTX充填CCLミセルの薬剤放出プロフィルにより,DTTなしではリン酸塩緩衝液(PBS)中で充填したPTXの少量のみがゆっくりと放出されるが,10.0mM DTTの存在下では迅速な放出が観測されることが分かった。細胞数測定キット(CCK-8)アッセイにより,還元応答性PTX充填CCLミセルがHeLa細胞に対して高い抗腫瘍作用を示すことが分かり,それは還元感受性のない相対物や遊離PTXの作用より著しく高い。この種類の生分解性で生体適合性のCCLミセルは,制御された抗腫瘍薬放出のための生体内還元性ナノキャリアとして役に立つ。Copyright 2016 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (4件):
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重縮合  ,  ミセル  ,  抗腫よう薬の基礎研究  ,  生物薬剤学(基礎) 
物質索引 (7件):
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