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J-GLOBAL ID：201602275671919456   整理番号：16A1156721

抗腫瘍薬IDELALISIBの合成プロセス研究【JST・京大機械翻訳】

Study on synthesis of antitumor drug idelalisib

著者 (4件)： Zhang Baoyin (Novel Technology Center of Pharmaceutical Chemistry,Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai Engineering Research Center of Pharmaceutical Process) ,  Chu Pengfei (Novel Technology Center of Pharmaceutical Chemistry,Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai Engineering Research Center of Pharmaceutical Process) ,  Yao Kai (Novel Technology Center of Pharmaceutical Chemistry,Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai Engineering Research Center of Pharmaceutical Process) ,  Li Jianqi (Novel Technology Center of Pharmaceutical Chemistry,Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai Engineering Research Center of Pharmaceutical Process)
資料名： Zhongguo Yaowu Huaxue Zazhi  (Zhongguo Yaowu Huaxue Zazhi)
巻： 26  号： 3  ページ： 182-184  発行年： 2016年 
JST資料番号： C3094A  ISSN： 1005-0108  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】ホスホイノシチド3-キナーゼΔ阻害剤IDELALISIBを合成する。方法 2-フルオロ-6-ニトロ安息香酸を原料とし、アニリンと縮合して2-フルオロ-6-ニトロ-N-フェニルベンゾイミダゾールを得た。次に,N-BOC-L-2-アミノ酪酸と反応して(S)-N-(2-BOC-アミノ)-2-フルオロ-6-ニトロ-N-フェニルベンゾイミダゾールを得た。5-フルオロ-3-フェニル-2-[(S)-1-BOC-アミノ]-4(3H)-キナゾリン-4-オンを,亜鉛の還元的環化によって合成した。この中間体は酢酸酢酸からBOC保護基を経て5-フルオロ-3-フェニル-2-[(S)-1-アミノ]-4(3H)-キナゾリン-4-オンを得て,さらに6-プリンと反応して目的物IDELALISIBを得た。結果と結論:改良した新技術ルートの総収率は22.2%(2-フルオロ-6-ニトロ)であり、純度は99.2%(HPLC法)である。この経路は反応条件が温和な、原料が安価で、入手しやすく、操作が簡単であるなどのメリットがある。Data from the ScienceChina, LCAS.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 純度 ,  ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ ,  環化反応 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  中間体 ,  *抗腫瘍薬 ,  亜鉛 ,  芳香族アミン ,  第一アミン
準シソーラス用語： 低価格 ,  反応条件 ,  保護基 ,  阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： antitumor drug ,  phosphatidylinositol 3-kinase delta (PI3Kδ) inhibitor ,  idelalisib ,  process improvement

分類 (1件)： アルカロイド  (CF10030D)

物質索引 (1件)： アニリン

タイトルに関連する用語 (3件)： 抗腫瘍薬 ,  プロセス ,  研究