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J-GLOBAL ID：201602277916212798   整理番号：16A0885285

天然フラボノイドのMANNICH塩基誘導体の合成と生物活性の研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Bioactivity of Natural Flavones Mannich Base Derivatives

著者 (4件)： Liu Chongyang (College of Chemistry and Chemical Engineering,Hunan University) ,  Nguyen Vanson (College of Chemistry and Chemical Engineering,Hunan University) ,  Wang Shengchun (College of Chemistry and Chemical Engineering,Hunan University) ,  Wang Qiuan (College of Chemistry and Chemical Engineering,Hunan University)
資料名： Linchan Huaxue yu Gongye  (Linchan Huaxue yu Gongye)
巻： 36  号： 1  ページ： 35-41  発行年： 2016年 
JST資料番号： W1000A  ISSN： 0253-2417  CODEN： LHYGD7  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： ナリンギンとヘスペリジンを原料として,ピリジンの脱水素,O-メチル化とグリコシドのヨウ素/加水分解などの反応を経て,それぞれ2種の天然フラボノイドのアピゲニン-5,4’-ジメチルエーテル(1)とルテオリン-5,3’,4’-トリメチルエーテル(2)を合成した。次に1と2を基質として,それぞれホルムアルデヒドと2級アミンと酸性アルコール溶媒中でのマイクロ波支援MANNICH反応が起こり,フラボノイド,8-位に対してアミンのメチル化修飾を行い,15個のMANNICH塩基の新しいフラボン誘導体 3~17を合成した。合成した化合物の1H NMR、(13)C NMRとMSなど構造の確証を行い,細胞計数KIT-8(CCK-8)法を用いて測定した。化合物1~17の子宮頸癌HELA細胞の体外活性を阻害した。その結果,化合物1、2、7、9、10、12と17のHELA細胞に対して顕著な阻害活性を持つ増殖,そのうちの化合物10、12と17の半数阻害濃度(IC_(50))はそれぞれ16.1329.04および9.14 ΜMOL/L ,活性は陽性対照薬シスプラチン(IC_(50)は41.25 ΜMOL/Lであった)より高かった 。Data from the ScienceChina, LCAS.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *フラボノイド ,  メチル化 ,  子宮頚部腫瘍 ,  第二アミン ,  アミン ,  酸性 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  *生物活性 ,  シスプラチン ,  細胞計数 ,  基質 ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  配糖体 ,  ピラノシド ,  フェノールエーテル ,  ジオール ,  ヒドロキシケトン ,  酸素複素環化合物 ,  デオキシ糖 ,  二糖類 ,  マンノシド ,  グルコシド ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： flavones ,  Mannich base derivatives ,  synthesis ,  bioactivity

分類 (3件)： ピランの縮合誘導体  (CF07093I) ,  グリコシド,配糖体  (CF10057O) ,  生薬一般  (GX06010Y)

物質索引 (3件)： ピリジン ,  ヘスペリジン ,  ナリンギン

タイトルに関連する用語 (5件)： フラボノイド ,  Mannich塩基 ,  誘導体 ,  生物活性 ,  研究