文献

J-GLOBAL ID：201702210393308423   整理番号：17A0526840

in situクリック化学における連結を介した細胞透過性O-GlcNAcトランスフェラーゼ阻害剤の発見

Discovery of Cell-Permeable O-GlcNAc Transferase Inhibitors via Tethering in Situ Click Chemistry

著者 (4件)： WANG Yue (Univ. Chinese Acad. of Sci., Beijing, CHN) ,  WANG Yue (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  ZHU Jingjing (Peking Univ., Beijing, CHN) ,  ZHANG Lianwen (Nankai Univ., Tianjin, CHN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 1  ページ： 263-272  発行年： 2017年01月12日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： O-GlcNAcトランスフェラーゼ(OGT)は,哺乳類の必須の酵素であり,UDP-N-アセチルグルコサミンからN-アセチルグルコサミンを,蛋白質のトレオニンまたはセリンに転位する。OGTによる蛋白質の翻訳後修飾は,多くの細胞内シグナリング経路の調節に関わる。OGTの重要な役割のため,多くのOGT阻害剤が合成されているが,これら阻害剤は,効率および選択性が悪い。in situクリック化学における連結(TISCC)を介し,細胞透過性のあるOGT阻害剤を,低活性の前駆体から合成した。開発した阻害剤は,細胞生存性に影響することなく,細胞でOGT活性を効果的に阻害した。TISCCは,低活性の成分から新しいリードを発見するのに役立つ。

シソーラス用語： *化学合成 ,  *化学反応 ,  膜透過 ,  グリコシルトランスフェラーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  哺乳類 ,  *選択性 ,  効率 ,  治療法 ,  前駆体 ,  化合物 ,  *製品開発 ,  *細胞生理 ,  *経路 ,  *細胞情報伝達 ,  翻訳後修飾
準シソーラス用語： *クリック化学 ,  *in situ反応 ,  細胞膜透過性 ,  O-GlcNAcトランスフェラーゼ ,  *化学選択性 ,  治療効率 ,  リード化合物 ,  *薬剤開発 ,  細胞シグナリング ,  *シグナル経路 ,  *細胞生存性

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

タイトルに関連する用語 (6件)： クリック化学 ,  細胞 ,  透過性 ,  O-GlcNAcトランスフェラーゼ ,  阻害剤 ,  発見