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J-GLOBAL ID:201702210588794413   整理番号:17A0449666

SPG膜乳化技術を用いた新しいシロスタゾール負荷固体SNEDDSの開発:物理化学的特性化とin vivo評価【Powered by NICT】

Development of novel cilostazol-loaded solid SNEDDS using a SPG membrane emulsification technique: Physicochemical characterization and in vivo evaluation
著者 (14件):
資料名:
巻: 150  ページ: 216-222  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本研究の目的は,非常に小さく均一なエマルション液滴を生成し,増強された溶解度,溶解と難水溶性シロスタゾールの経口バイオアベイラビリティをもたらすシラス多孔質ガラス(SPG)を含む膜乳化法を用いた新しい固体自己ナノ乳化ドラッグデリバリーシステム(SNEDDS)を開発することであった。薬物溶解度に及ぼすキャリアの影響を評価し,擬三元相図をプロットした。試験した液体SNEDDS製剤の中で,15/55/30の重量比でpeceol(油),20(界面活性剤)およびラブラゾール(共界面活性剤)から成る液体SNEDDSは,最小のエマルジョン液滴サイズを生成した。シロスタゾール負荷液体SNEDDS製剤は蒸留水に懸濁し,SPG膜乳化を行った。ケイ酸カルシウムはこの液体SNEDDSの固体担体として加え,完全に懸濁及び噴霧乾燥,シロスタゾール負荷固体SNEDDSを産生させた。乳化固体SNEDDSのエマルジョン液滴サイズ,溶解度および溶解が乳化なしで調製した固体SNEDDSと比較して評価した。さらに,ラットにおける物理化学的特性と薬物動力学を乳化固体SNEDDSで評価した。乳化固体SNEDDSは,非乳化固体SNEDDSよりも有意に小さく,より均一なナノエマルションを提供した。乳化固体SNEDDSは,非乳化固体SNEDDSと比較して有意に高い薬物溶解度と溶解を示した。結晶性薬物は非晶質状態に変換した。さらに,ラットでは,薬物粉体と比較して有意に高い初期血しょう中濃度とAUCを与え,シロスタゾールのその改善された経口バイオアベイラビリティを示唆した。,膜乳化技術を用いて開発したこの新しい固体SNEDDSは,シロスタゾールのための潜在的に強力な経口デリバリーシステムである。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (3件):
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物理薬剤学  ,  液-液界面  ,  薬物の物理化学的性質 
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