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J-GLOBAL ID：201702216547436676   整理番号：17A0791643

フェニルテルピリジン誘導体標的細胞膜とトリガ死とルテニウム錯体は腫瘍細胞においてアポトーシスを受容体仲介【Powered by NICT】

Ruthenium complexes with phenylterpyridine derivatives target cell membrane and trigger death receptors-mediated apoptosis in cancer cells

著者 (8件)： Deng Zhiqin (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou 510632, China) ,  Gao Pan (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou 510632, China) ,  Yu Lianling (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou 510632, China) ,  Ma Bin (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou 510632, China) ,  You Yuanyuan (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou 510632, China) ,  Chan Leung (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou 510632, China) ,  Mei Chaoming (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou 510632, China) ,  Chen Tianfeng (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou 510632, China)
資料名： Biomaterials  (Biomaterials)
巻： 129  ページ： 111-126  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0964B  ISSN： 0142-9612  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 金属複合体と細胞膜間のコミュニケーションの解明は,金属ベースの抗腫瘍薬の合理的設計のための有用な情報を提供するかもしれない。phtpy誘導体(phtpy=フェニルテルピリジン)を含むルテニウム(Ru)錯体の新しいクラスを合成し,それらの構造活性相関を分析し,それらの作用機序を明らかにした。結果は,疎水性Ru錯体の平面性の増加は,それらの親油性と細胞取込みを有意に増強した。一方,ニトロ基の導入は,効果的にそれらの抗癌効果を改善した。更なる機構研究は,錯体(2c),最初に細胞膜に蓄積し,外因性アポトーシスシグナル伝達経路を活性化する細胞死受容体と相互作用することを明らかにした。複合体は,トランスフェリン受容体媒介エンドサイトーシスを介して細胞細胞質へ輸送された。細胞内2Cの大部分は,細胞に蓄積し,細胞ROSのレベルを低下させ,カスパーゼ-9の活性化を誘導し,それによりアポトーシスを強化する。同時に,残留する2Cは細胞核に転移しDNAと相互作用すること,DNA損傷を誘導し,p53経路を活性化し,アポトーシスを高めることができる。シスプラチンと比較して,2Cは血液,同等の抗腫瘍能と重要なことは,in vivoで非常に低い毒性での延長された循環時間を有していた。まとめると,本研究は,Ru錯体の抗癌作用における膜受容体の役割を明らかにすると,抗癌薬を標的とする膜受容体の合理的設計のための基本的な情報を提供する。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  構造活性相関 ,  *ルテニウム錯体 ,  複合体 ,  細胞核 ,  疎水性 ,  *腫瘍細胞 ,  シスプラチン ,  *細胞膜 ,  DNA【核酸】 ,  *ルテニウム ,  *アポトーシス ,  *腫瘍 ,  相互作用 ,  毒性

著者キーワード (5件)： ルテニウム錯体 ,  アポトーシス ,  細胞膜受容体 ,  抗癌 ,  構造活性相関

分類 (1件)： 医用素材  (GA05040H)

タイトルに関連する用語 (8件)： フェニル ,  テルピリジン誘導体 ,  トリガ ,  ルテニウム錯体 ,  腫瘍細胞 ,  アポトーシス ,  受容体 ,  仲介