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J-GLOBAL ID：201702217773948328   整理番号：17A0357640

抗HIVドラッグデザインのための6-シクロプロピルアミノグアノシン類似体の脱アミノ化メカニズムへの洞察【Powered by NICT】

Insight into the deamination mechanism of 6-cyclopropylamino guanosine analogs for anti-HIV drug design

著者 (9件)： Fan Xinmeng (School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Yang Xiantao (School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Guo Yujia (School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Wu Renmin (School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Pan Delin (School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Guan Zhu (School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Ling Xiaomei (School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Zhang Lihe (School of Pharmaceutical Sciences, Peking University) ,  Yang Zhenjun (School of Pharmaceutical Sciences, Peking University)
資料名： Chinese Chemical Letters  (Chinese Chemical Letters)
巻： 27  号： 12  ページ： 1759-1762  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2564A  ISSN： 1001-8417  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 脱アミノは6-シクロプロピルアミノグアノシンプロドラッグの活性型への変換における重要なステップである。試料標識なしキャピラリー電気泳動(CE)を用いた簡便な方法をマウス肝臓ホモジネート,マウス肝ミクロソーム,及びアデノシンデアミナーゼ(ADA)による一連のD /L 6 シクロプロピルアミノグアノシン類似体の脱アミノ化を解析するために開発した。酸化的N-脱アルキルによって形成された6 アミノグアノシン中間体を含む二段階プロセスを6-シクロプロピルアミノグアノシン6 ヒドロキシグアノシンへの代謝で実証した。結果は,異なるプロドラッグの変換速度活性型には大きく変化することを示した,これはヌクレオシドの構成とグリコシル基の構造と密接に相関した。最も重要なことは,D型類似体はLよりもはるかに速く代謝され,グアニンに比べて,グリコシル部分の修飾はHIVの治療のためのL-グアノシン類似体の開発のための良い選択であるかもしれないことを指摘した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 酸化 ,  *ドラッグデザイン ,  プロドラッグ ,  脱アルキル ,  *類似物質 ,  ヌクレオシド ,  中間体 ,  *脱アミノ ,  アデノシンデアミナーゼ ,  *HIV【ウイルス】 ,  キャピラリー電気泳動 ,  窒素複素環化合物 ,  ヒドロキシ化合物
準シソーラス用語： 肝ミクロソーム ,  ホモジネート , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Deamination ,  6-シクロプロピルアミノグアノシン ,  マウス肝臓ホモジネート ,  アデノシンデアミナーゼ ,  抗HIVドラッグデザイン

分類 (3件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K) ,  酵素生理  (EJ02020P)

物質索引 (1件)： グアニン

タイトルに関連する用語 (6件)： HIV ,  ドラッグデザイン ,  類似体 ,  脱アミノ化 ,  メカニズム ,  洞察