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J-GLOBAL ID:201702220698584690   整理番号:17A0880634

エルゴステロール誘導体,2-ナフトエ酸エルゴステロールエステルはアポトーシスを促進し,血管新生を阻害することにより抗腫瘍活性を示す【Powered by NICT】

2-Naphthoic acid ergosterol ester, an ergosterol derivative, exhibits anti-tumor activity by promoting apoptosis and inhibiting angiogenesis
著者 (10件):
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巻: 122  ページ: 9-15  発行年: 2017年 
JST資料番号: C0103B  ISSN: 0039-128X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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植物ステロールは,植物油の天然成分であり,エルゴステロール(ER)とβ-シトステロールを含んでいる。本研究では,ジクロロメタン中のエルゴステロール,有機酸(フランカルボン酸,サリチル酸および2-ナフトエ酸),EDCI,とDMAPと還流反応から得られた三種の新しいエルゴステロールモノエステル誘導体。化学構造を,IRおよびNMRによって定義した。結果に基づいて,2-ナフトエ酸エルゴステロールエステル(NE)は最高の腫瘍阻害率を有し,H22腫瘍を持つマウスで0.025mmol/kgおよび0.1mmol/kgの用量で抗腫瘍活性とそのメカニズムを研究するために選択した。ERと比較して,NEはよりin vivoでの強い抗腫瘍活性を示した。,ALT,AST,BUN,CREの生化学的パラメータは,NEはマウスにほとんど毒性を持つことを示した。NEは有意にIFN-γの血清サイトカインレベルを改善し,VEGFレベルを低下させた。さらに,HE染色,TUNELアッセイ,免疫組織化学,ウエスタンブロットは,NEはアポトーシスを促進し,血管新生を阻害することによりin vivoで抗腫瘍活性を示すことが分かった。要約すると,本研究では,新しい抗腫瘍剤のためのER抗腫瘍活性と基準を改善するための方法を提供した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (4件):
分類
JSTが定めた文献の分類名称とコードです
抗腫よう薬の基礎研究  ,  ステロイド  ,  性ホルモン  ,  細胞膜の受容体 

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