希釈に基づく容易なナノ析出により調製したルラシドン塩酸ナノ懸濁液の強化された経口バイオアベイラビリティ低下と食事の影響【Powered by NICT】

Yu Panpan; Lu Shan; Zhang Shuangshuang; Zhang Wenli; Li Ying; Liu Jianping

文献

J-GLOBAL ID：201702225901585039 整理番号：17A0697255

希釈に基づく容易なナノ析出により調製したルラシドン塩酸ナノ懸濁液の強化された経口バイオアベイラビリティ低下と食事の影響【Powered by NICT】

Enhanced oral bioavailability and diminished food effect of lurasidone hydrochloride nanosuspensions prepared by facile nanoprecipitation based on dilution

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巻： 312 ページ： 11-20 発行年： 2017年
JST資料番号： B0730A ISSN： 0032-5910 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

本研究の目的は,経口バイオアベイラビリティを改善し,簡単なナノ沈殿法を用いたナノ懸濁液を作製することによりpH依存性溶解度を有する難溶性薬物の食事の影響を減少させ,ルラシドン塩酸塩(LH),することであった。水による希釈により,pH4溶液中に溶解したLHはコアを形成し,ナノ粒子に凝集し,pH4でLHの最大溶解度に起因していた。他の安定剤を用いて調製したバッチと比較して,HPMC E50により安定化されたLHナノ懸濁液(LH NS)はより安定であることを見出したとより小さい粒子サイズを有していた。Box-Behnken設計(BBD)を用いて,重要なプロセスおよび定式化パラメータを最適化した。最適化LH NSは長期安定性のための1%(w/v)マンニトールを用いて凍結乾燥した。示差走査熱量測定とX線回折分析によれば,ナノ結晶は調製手順後の結晶状態のままとされた。6カ月25°Cと40°C/75%RH保持ナノ粒子で観察された良好な物理的安定性。LHのin vitro溶解速度は粒径を減少させることにより有意に増加した。in vivo試験が,絶食時におけるナノ結晶のC_maxとAUC_0 24h値は未加工薬剤のそれよりも約2.08 倍および2.39・10 倍であったことを示した。の他に,絶食と摂食の間のナノ粒子の経口バイオアベイラビリティに有意差はなかった。ナノ沈殿法はpH依存性溶解度と溶解性の悪い薬剤の経口デリバリーのための有毒な有機溶媒と望ましくない副生成物の容易なプロセスと回避を持つ有望な方法である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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固体の製造・処理一般

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