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J-GLOBAL ID：201702228762941030   整理番号：17A0101053

コハク酸脱水素酵素阻害剤のスクリーニング法の確立及びその成分のスクリーニングにおける応用【JST・京大機械翻訳】

Screening succinate semialdehyde dehydrogenase inhibitors: an established model and its application in Tall Gastrodia Tuber

著者 (10件)： Li Bi (School of Chinese Materia Medica,Beijing University of Chinese Medicine) ,  Fang Xiong (School of Chinese Materia Medica,Beijing University of Chinese Medicine) ,  Chu Fuhao (School of Chinese Materia Medica,Beijing University of Chinese Medicine) ,  Xu Bing (School of Chinese Materia Medica,Beijing University of Chinese Medicine) ,  Bi Siling (School of Preclinical Medicine,Beijing University of Chinese Medicine) ,  Zhang Chenze (School of Chinese Materia Medica,Beijing University of Chinese Medicine) ,  Yan Wenqiang (School of Chinese Materia Medica,Beijing University of Chinese Medicine) ,  Zhang Yuzhong (School of Preclinical Medicine,Beijing University of Chinese Medicine) ,  Wang Penglong (School of Chinese Materia Medica,Beijing University of Chinese Medicine) ,  Lei Haimin (School of Chinese Materia Medica,Beijing University of Chinese Medicine)
資料名： Beijing Zhongyiyao Daxue Xuebao  (Beijing Zhongyiyao Daxue Xuebao)
巻： 39  号： 8  ページ： 664-669  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2403A  ISSN： 1006-2157  CODEN： BZDXF5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的:コハク酸セミアルデヒドデヒドロゲナーゼ(SSADH)阻害剤の抗てんかん神経系薬物スクリーニングモデルを確立し、このモデルを用いて、漢方薬天麻の有効成分及びその類似物に対して体外活性のスクリーニングと構造活性相関分析を行う。【方法】コハク酸セミアルデヒドデヒドロゲナーゼ(SSADH)酵素を調製し,紫外分光光度法によってSSADHの活性と吸光度の間の相関を評価した。SSADHの酵素活性に及ぼす酵素反応温度,反応時間,基質のNAD+濃度,基質のコハク酸の濃度,緩衝液のpH,基質SSADHの濃度の影響を研究し,SSADHの酵素活性のスクリーニング法を確立した。文献に報告されているp-ヒドロキシベンズアルデヒド(HBA)を陽性対照として、この方法の信頼性を検証し、同時に、HBAの構造類似物の測定結果及び作用機序について分析を行った。結果:SSADHの酵素阻害剤の活性スクリーニング方法の構築に成功し、HBAの測定結果は前期の文献報告による抗癲癇作用と一致した。SSADHの紫外スペクトル(UV)活性検出システムとその緩衝液配置を決定し,その反応条件は37°C,温度30min,酵素活性相関吸光度は340nmで測定した。HBAとバニリンは,GABA-TCDDの構造活性相関に一致し,--OHとベンゼン環上の-CHOは,SSADHの酵素阻害作用のための必須の薬剤であることを示した。結論:このモデルはSSADHの酵素阻害剤のハイスループットスクリーニングに応用でき、漢方薬におけるSSADHの酵素阻害剤類の活性成分のスクリーニング及びその作用機序の研究に参考を提供することができる。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 反応時間 ,  酵素活性度 ,  漢方製剤 ,  基質 ,  *スクリーニング ,  構造活性相関 ,  *酵素阻害 ,  吸光度 ,  最適化 ,  デヒドロゲナーゼ ,  *コハク酸デヒドロゲナーゼ ,  てんかん ,  紫外スペクトル
準シソーラス用語： 反応条件 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： inhibitor of succinate semialdehyde dehydrogenase ,  structure-activity relationship ,  anti-epilepsy ,  Rhizoma Gastrodiae ,  4-hydroxybenzaldehyde ,  high throughput screening

分類 (1件)： 薬物の分析  (GV01040Q)

タイトルに関連する用語 (4件)： コハク酸脱水素酵素阻害剤 ,  スクリーニング法 ,  スクリーニング ,  応用