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J-GLOBAL ID:201702230706312866   整理番号:17A0075145

セロトニン誘導体の合成,抗腫瘍活性およびG-四重鎖DNAとの相互作用について検討した。【JST・京大機械翻訳】

Synthesis,Cytotoxicity and G-quadruplex DNA Binding Effect of Tryptanthrin Halogenated Derivatives
著者 (5件):
資料名:
巻: 28  号:ページ: 1300-1304  発行年: 2016年 
JST資料番号: C2729A  ISSN: 1001-6880  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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セロトニン(TRY)は重要な天然インドールインドールアルカロイドであり、本論文では、2,8-二Xiu色(BR-TRY)及び8-ヨードクロモン(I-TRY)を初めて合成し、その抗腫瘍活性を研究した。G-四重鎖DNAを標的としてその作用機序を研究した。これらの4つの腫瘍細胞株のIN VITRO抗腫瘍活性とHL-7702細胞毒性を,BEL-7404,HEPG2,NCI-H460,およびT-24と比較した。BR-TRYとI-TRYは,TRYの抗腫瘍活性に対して異なる程度の増強を示したが,正常細胞毒性に対しては弱い結果を示した。【結果】:BR-7404,NCI-H460,およびT-24腫瘍細胞に対するBR-TRYの抗腫瘍活性は,TRYおよびシスプラチンよりも高く,IC_(50)値は7.08~9.68ΜMであった。一方,I-TRYは,HEPG2細胞株に対して,TRYおよびシスプラチンより強い阻害活性を示し,IC_(50)値は,15.78±0.33ΜMであった。初歩的な作用機序の分析により、三種類の化合物はG-四重鎖DNAと強い作用があり、BR-TRYが最も強いことが分かった。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】
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著者キーワード (4件):
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抗腫よう薬の基礎研究 
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