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J-GLOBAL ID:201702233400322832   整理番号:17A0700037

LC-MS/MSを用いたラットとサルにおける新規トリオキサン抗マラリア(99/411)の体内動態に関する研究【Powered by NICT】

Pharmacokinetic studies of a novel trioxane antimalarial (99/411) in rats and monkeys using LC-MS/MS
著者 (6件):
資料名:
巻: 30  号: 12  ページ: 2038-2043  発行年: 2016年 
JST資料番号: E0166C  ISSN: 0269-3879  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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新規抗マラリア薬,99/411の薬物動態プロファイルは,ラット(12mg/kg体重),サル(20mg/kg体重)で確立した。経口投与後,99/411の存在は検証されたLC-MS/MS法を用いたラット血しょう,組織,尿,糞,及びサル血しょう中の迅速に定量した。ラットにおける組織分布の研究は,薬物が全ての主要な組織および血しょう中の分散した,ピーク濃度レベルは0.5 4で達成されたことを示した。異なるラット組織および血しょう中の曲線下面積は>脳>腎臓>脾臓>肝臓血液>肺>腸>心臓>筋肉の順であった。99/411の全回収率(86時間以内)は,尿および糞便中の<0.0017%と<0.08%であった。ピーク血しょう中濃度は経口投与の約6時間後のサルにおける経口投与の2時間および697 767ng/mL後のラットにおける3499ng/mLであった。プラズマ蓄積は雄と雌の両方のサルで観察され,多重投与後でも検出されなかった。前臨床薬物動態プロファイルと組織分布データは有望な抗マラリア剤として99/411の将来の臨床調査を支援するために期待されている。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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生物薬剤学(基礎)  ,  質量分析 

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