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J-GLOBAL ID：201702236028956253   整理番号：17A0665463

オキシミドまたはアミノ態窒素複素環部分を含むベンゾチアジノン類の設計,合成および抗結核性評価【Powered by NICT】

Design, synthesis and antitubercular evaluation of benzothiazinones containing an oximido or amino nitrogen heterocycle moiety

著者 (9件)： Zhang Rui (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences, Peking Union Medical College, Beijing 100050, China. [e-mail]) ,  Lv Kai ,  Wang Bin ,  Li Linhu ,  Wang Bo ,  Liu Mingliang ,  Guo Huiyuan ,  Wang Apeng ,  Lu Yu
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 3  ページ： 1480-1483  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： BTZ043とBPTZ169のC-2位置での改質によるオキシミドまたはアミノ態窒素複素環部分を有する8-ニトロ-6-(トリフルオロメチル)-1,3-ベンゾチアジンIV(BTZ)の一連の新しい抗結核薬として設計し,合成した。標的化合物の多くは,薬物感受性のH37Rv株に対して優れたin vitro活性(MIC:<0.016 0.088μg/mL~( 1))と二種の臨床的に分離された多剤耐性Mycobacterium tuberculosis(MTB)株を実証した。化合物10aは許容できる安全性,水溶解度と薬物動力学特性を示し,更なる開発のための新しい可能性を開く。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 薬剤感受性 ,  安全性 ,  *アミノ態窒素 ,  in vitro実験 ,  *結核 ,  多剤耐性 ,  薬物動力学 ,  抗結核薬 ,  Mycobacterium
準シソーラス用語： 水溶解度 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

タイトルに関連する用語 (5件)： アミノ態窒素 ,  複素環 ,  設計 ,  結核 ,  評価