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J-GLOBAL ID:201702241490739045   整理番号:17A0037981

in vivoでの疎水性薬物の腫瘍標的化送達を増強するための長期血液循環ベクターとしての星状分岐PLA-b-PMPC共重合体ミセルの合成

Synthesis of star-branched PLA-b-PMPC copolymer micelles as long blood circulation vectors to enhance tumor-targeted delivery of hydrophobic drugs in vivo
著者 (12件):
資料名:
巻: 180  ページ: 184-194  発行年: 2016年09月01日 
JST資料番号: E0934A  ISSN: 0254-0584  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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高密度双性イオンシェルを持つ星型分枝状両親媒性共重合体ナノキャリアは,それらの調整可能な小さなサイズ及び優れた抗生物付着特性があり薬物送達において非常に有望である。これにより,インビボで高い安定性および長い血液循環を有する疎水性薬剤運搬物が送達できることになる。本研究では,星型分岐ポリ乳酸とポリ(2-メタクリロイルオキシエチル・ホスホリルコリン)による(AB3)3型構造の共重合体(PLA-b-PMPC3)3を薬剤ベクターとして着想し,この共重合体を開環重合,原子移動ラジカル重合及びクリック反応の組合せによる「アームファースト」アプローチにより合成した。自己組織化した星型分岐重合体ミセル(sCPM)の平均径は約64.5nmであり,約12.7°の超低水接触角を示す超親水性表面を持っており,血清蛋白質の付着を効果的に抑制した。in vivo実験によると,sCPMの負荷によりDiIの血液循環時間が著しく長くなり,DiIの血漿半減期が19.3時間であることが判明した。sCPMによって送達されたDiIの腫瘍における相対的な蓄積濃度は,静脈内注射の4時間後では,PLA-PEG場合より2.37倍高かった。これらの実験結果により星型分岐重合体(PLA-b-PMPC3)3は古典的なPEG改質ストラテジーに代わる静脈送達用の有望なキャリア材料であることが実証された。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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製剤一般  ,  高分子担体・触媒反応 
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