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J-GLOBAL ID：201702243621887661   整理番号：17A0703874

血清アルブミンによる相互作用と輸送によるセレナジアゾール誘導体の細胞取込と抗腫瘍活性の増強【Powered by NICT】

Enhancement of cell uptake and antitumor activity of selenadiazole derivatives through interaction and delivery by serum albumin

著者 (7件)： Deng Shulin (Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou 510632, China. [e-mail] [e-mail]) ,  Zeng Delong ,  Luo Yi ,  Zhao Jianfu ,  Li Xiaoling ,  Zhao Zhennan ,  Chen Tianfeng
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 27  ページ： 16721-16729  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 血清アルブミンは細胞膜を隔てた内因性および外因性物質の輸送において重要な担体である。小分子薬剤は静脈内投与後種々の程度に血清アルブミンに結合でき,これはバイオアベイラビリティ,代謝,薬理学的および毒性学的効力に影響するかもしれない。有機セレン(Se)化合物は良好な生体適合性と研究者からますます注目されている低毒性を示した。ここで,一連のセレナジアゾール誘導体(4a e)を合成し,各種の細胞に対するそれらの細胞毒性を評価した。結果はイソプロピルベンゾ[c][1,2,5]selenadiazole-5-カルボキシラート(4D)は,試験した癌細胞の増殖に対する広い阻害スペクトルを示し,他の誘導体よりも相対的に高い抗癌活性を有することを示唆した。はそれらの抗癌活性の差はSe化合物BSAへの種々の結合能力に起因することを見出した。二分子消光定数(K_q),見かけの消光定数(K_SV),有効結合定数(K_A)及び結合部位数(n)を蛍光クエンチング計算,全ての化合物がBSA分子に効率的に結合することを示した,得られ,蛍光消光機構は主に静的消光法。さらに,血清アルブミンはセレナジアゾール誘導体(4a e)と相互作用することを見出し,Se化合物の細胞内取り込みと抗癌活性を促進した。総合すれば,本研究は合成セレナジアゾール誘導体はヒト血清によるデリバリーを介した高い抗癌活性および細胞取り込みを示した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  カルボン酸塩 ,  静脈内投与 ,  *血清アルブミン ,  消光 ,  生体適合性 ,  細胞膜 ,  腫瘍細胞 ,  バイオアベイラビリティ ,  *相互作用 ,  結合部位 ,  細胞毒性 ,  セレン
準シソーラス用語： 蛍光消光 ,  *細胞取込 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  食品の化学・栄養価  (FJ01020J) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N)

タイトルに関連する用語 (7件)： 血清アルブミン ,  相互作用 ,  輸送 ,  誘導体 ,  細胞取込 ,  抗腫瘍活性 ,  増強