文献

J-GLOBAL ID：201702243650447671   整理番号：17A0197107

カンプトテシン誘導体の設計合成および活性評価【JST・京大機械翻訳】

Design,Synthesis and Preliminary Evaluation of Camptothecin Derivatives

著者 (4件)： Hu Yuqi (Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences) ,  Fan Shiyong (Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences) ,  Shi Weiguo (Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences) ,  Zhong Bohua (Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences)
資料名： Jiefangjun Yaoxue Xuebao  (Jiefangjun Yaoxue Xuebao)
巻： 32  号： 3  ページ： 211-214  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2947A  ISSN： 1008-9926  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的:生物学的利用能が高く、抗腫瘍活性がもっと高いカンプトテシン誘導体を探すため、新型カンプトテシン誘導体を設計する。方法:7-エチル-10-ヒドロキシカンプトテシン10位水酸基を化学構造修飾し、生体適合性の良いカルボキシル基、特異的ペプチド鎖構造を連結し、化合物に対して体外細胞毒性評価を行った。【結果】11の新規化合物を合成し,それらの構造を1H-NMRおよびMSによって確認した。IN VITROでの細胞毒性を評価した。【結語】SPCA-1およびMCF-79に対する標的化合物のIN VITROでの細胞毒性は,陽性対照薬のそれよりも強かった。結論:塩基構造はカンプトテシンの抗腫瘍活性を向上させることができる。予備的構造活性相関分析は以下のことを示した。SuoWan化合物の活性は直鎖脂肪酸の増加とともに増加した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 生体適合性 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  バイオアベイラビリティ ,  *細胞毒性 ,  抗腫瘍作用 ,  ペプチド ,  構造活性相関 ,  カルボキシ基 ,  ラクタム ,  ラクトン ,  ヒドロキシ化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： カルボキシル基 ,  化学構造 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： camptothecin derivative ,  schiff base ,  anti-tumor

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  植物の生化学  (EH01050J) ,  動植物,微生物のその他の産生物質  (CF10090R)

物質索引 (1件)： カンプトテシン

タイトルに関連する用語 (5件)： カンプトテシン ,  誘導体 ,  設計 ,  活性 ,  評価