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J-GLOBAL ID：201702245311810701   整理番号：17A0311905

標的神経内分泌癌治療のための新規H DAC阻害剤thailandepsin Aを負荷したKE108共役単分子ミセル【Powered by NICT】

KE108-conjugated unimolecular micelles loaded with a novel HDAC inhibitor thailandepsin-A for targeted neuroendocrine cancer therapy

著者 (12件)： Chen Guojun (Department of Materials Science and Engineering, University of Wisconsin-Madison, Madison, WI 53715, USA) ,  Chen Guojun (Wisconsin Institute for Discovery, University of Wisconsin-Madison, Madison, WI 53715, USA) ,  Jaskula-Sztul Renata (Department of Surgery, University of Alabama at Birmingham, Birmingham, AL 35233, USA) ,  Harrison April (Department of Surgery, University of Wisconsin-Madison, WI 53705, USA) ,  Dammalapati Ajitha (Department of Surgery, University of Wisconsin-Madison, WI 53705, USA) ,  Xu Wenjin (Wisconsin Institute for Discovery, University of Wisconsin-Madison, Madison, WI 53715, USA) ,  Xu Wenjin (Department of Biomedical Engineering, University of Wisconsin-Madison, Madison, WI 53706, USA) ,  Cheng Yiqiang (University of Texas Health Sciences Center San Anto-Division, San Antonio, TX 76107, USA) ,  Chen Herbert (Department of Surgery, University of Alabama at Birmingham, Birmingham, AL 35233, USA) ,  Gong Shaoqin (Department of Materials Science and Engineering, University of Wisconsin-Madison, Madison, WI 53715, USA) ,  Gong Shaoqin (Wisconsin Institute for Discovery, University of Wisconsin-Madison, Madison, WI 53715, USA) ,  Gong Shaoqin (Department of Biomedical Engineering, University of Wisconsin-Madison, Madison, WI 53706, USA)
資料名： Biomaterials  (Biomaterials)
巻： 97  ページ： 22-33  発行年： 2016年08月 
JST資料番号： C0964B  ISSN： 0142-9612  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 神経内分泌(NE)癌は有意な患者の罹患率を引き起こす可能性がある。手術に加えて,NE癌およびその転移に対する根治的治療法はなく,治療の他の型の開発の必要性を強調した。本研究では,多機能性単分子ミセルは,標的NE癌治療のために開発した。単分子ミセルは,KE108ペプチドとCy5染料(PAMAM PVL PEG KE108/Cy5と略記)と結合したマルチアーム星状両親媒性ブロック共重合体ポリ(アミドアミン)-ポリ(valerolactone)-ポリ(エチレングリコール)によって形成された。球状コア-シェル構造を有する単分子ミセルは,均一なサイズ分布と優れた安定性を示した。,最近発見されたHDAC阻害剤,疎水性薬物thailandepsin A(TDP A)は,ミセルの疎水性コアにカプセル化した。NE癌細胞で過剰発現し,KE108ペプチド,ソマトスタチン受容体(SSTR 1 5)の五種類のサブタイプ全てに高い親和性を有するソマトスタチン類似体は,NE癌標的化リガンドとして初めて使用した。KE108はNE癌細胞株における,オクトレオチドのような他の一般的なソマトスタチン類似体と比較して優れた標的化能を示した。in vitroアッセイにより,TDP A負荷,KE108標的ミセルは,NE癌細胞増殖を抑制する最良の能力を示した。さらに北東部,担癌ヌードマウスに対するin vivo近赤外蛍光イメージングはKE108共役ミセルは,受動的標的化と能動的標的化能力のために最大の腫瘍蓄積を示した。最後に,TDP A負荷とKE108共役ミセルは検出可能な全身毒性を有しない最良の抗癌効果を有していた。このように,これらの新規TDP A負荷とKE108共役単分子ミセルは,標的NE癌治療のための有望なアプローチを提供する。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  細胞増殖 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  ヌードマウス ,  疎水性 ,  *共役 ,  ターゲティング ,  腫瘍細胞 ,  *ミセル ,  in vitro実験 ,  親和性
準シソーラス用語： 蛍光イメージング ,  リガンド ,  *癌治療 ,  *単一分子 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 神経内分泌癌 ,  ソマトスタチン受容体 ,  KE108ペプチド ,  単分子ミセル ,  標的ドラッグデリバリー ,  HDAC阻害剤

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  医用素材  (GA05040H)

タイトルに関連する用語 (8件)： 標的 ,  神経内分泌癌 ,  治療 ,  DAC ,  阻害剤 ,  共役 ,  単分子 ,  ミセル