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J-GLOBAL ID:201702245664429645   整理番号:17A0093900

コンブレタスタチンA-4及び誘導体 菌類チューブリンを標的にする潜在的殺菌剤

Combretastatin A-4 and Derivatives: Potential Fungicides Targeting Fungal Tubulin
著者 (8件):
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巻: 64  号:ページ: 746-751  発行年: 2016年02月03日 
JST資料番号: C0251A  ISSN: 0021-8561  CODEN: JAFCAU  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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コンブレタスタチンA-4は医薬でチューブリン重合阻害剤として使用されている。コンブレタスタチンA-4及び誘導体を合成し,抗菌生物活性を評価した。紋枯病菌(Rhizoctonia solani),イネいもち病菌(Pyricularia oryzae),エンドウ萎ちょう病菌(Fusarium oxysporum)でバイオアッセイを行った。幾つかの合成物がイソプロチオランと同等またはより優れたEC50を有した。構造活性相関から,コンブレタスタチンA-4のシス立体配置と水酸基が抗菌性に必須であった。分子モデリングは,コンブレタスタチンA-4とカルベンダジムの真菌チューブリンへの結合部位が全体的に異なることを示した。カルベンダジム耐性菌に対するコンブレタスタチンA及び誘導体の生物活性が示された。
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分類 (2件):
分類
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微生物に対する農薬  ,  菌類による植物病害 

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