安定性,溶解及び経口バイオアベイラビリティを増強するためのハイ再分散乾燥リグナンナノ懸濁液の定式化【Powered by NICT】

Shen Gang; Cheng Ling; Wang Liqiang; Zhang Lihong; Shen Baode; Liao Weibo; Li Juanjuan; Zheng Juan; Xu Rong; Yuan Hailong

文献

J-GLOBAL ID：201702246131198787 整理番号：17A0207253

安定性,溶解及び経口バイオアベイラビリティを増強するためのハイ再分散乾燥リグナンナノ懸濁液の定式化【Powered by NICT】

Formulation of dried lignans nanosuspension with high redispersibility to enhance stability, dissolution, and oral bioavailability

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資料名：
巻： 14 号： 10 ページ： 757-768 発行年： 2016年
JST資料番号： C2647A ISSN： 2095-6975 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：中国 (CHN) 言語：英語 (EN)

抗B型肝炎ウイルスおよび肝保護効果を持つ潜在的な薬剤の一つであるHerpetospermum caudigerumリグナン(HTL)は,低い水溶性と低いバイオアベイラビリティのため,臨床応用を制限している。ヘルペトリオンナノ(HPE)とherpetin(HPN)の両方はH TL中の最も豊富な成分であると弱い酸性度を示した。本研究の目的は,凍結乾燥技術を用いた高再分散とHTL(HPE,HPNから成る)ナノ懸濁液(HTL NS)の乾燥標本を作製した。HTL NSは酸-塩基中和反応に基づく沈殿複合均質化技術を利用して調製し,HTL NSの特性に影響を与える重要な定式化とプロセスパラメータを最適化した。得られた生成物は,粒子サイズ分析,SEM,XRD,安定性,溶解度,溶解とin vivoバイオアベイラビリティによって特性化した。HTL NSは近球状形態を示し,サイズは0.187の狭いPDI値と243nmであった。比較的大きな粒径286nmと0.215のPDI乾燥製剤は,凍結保護剤として4%(W/V)マンニトールを用いて達成し,2か月間4または25°Cで優れた安定性を持ち,HTL NSと比較した。in vitro試験では,乾燥調製物は溶解度顕著に増加し,溶解速度を示した。に加えて,in vivo評価では,AUC0 t,Cmax,MRTとTmaxの減少,未加工薬剤と比較した。の有意な増加を示した。結論として,著者らの結果は,pH依存性溶解度を有する難水溶性成分のためのドラッグデリバリーシステムの開発のための基礎を提供する。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【Powered by NICT】

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固形製剤

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