神経障害性疼痛治療のための新規なσ<sub>1</sub>レセプターリガンドの合成と生物学的評価:6-ヒドロキシピリダジノン類

CAO Xudong; CHEN Yin; ZHANG Yifang; LAN Yu; ZHANG Juecheng; XU Xiangqing; QIU Yinli; ZHAO Song; LIU Xin; LIU Bi-Feng; ZHANG Guisen; ZHANG Guisen

文献

J-GLOBAL ID：201702247105158903 整理番号：17A0215968

神経障害性疼痛治療のための新規なσ₁レセプターリガンドの合成と生物学的評価:6-ヒドロキシピリダジノン類

Synthesis and Biological Evaluation of Novel σ₁ Receptor Ligands for Treating Neuropathic Pain: 6-Hydroxypyridazinones

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資料名：
巻： 59 号： 7 ページ： 2942-2961 発行年： 2016年04月14日
JST資料番号： D0102A ISSN： 0022-2623 CODEN： JMCMAR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

3(2H)-ピリダジノンをスキャフォールドとする構造活性相関アプローチにより新規なσ₁レセプターリガンドを合成したので報告する。2位にアリール基,6位に-O-(CH₂)_n-NR₁R₂基(n=3,4,5)が置換した70種超の3(2H)-ピリダジノン類を合成し特性を検証したところ,6位置換基末端のNR₁R₂としてピペリジンを使うとσ₁へのバインディング活性と選択性に大きく寄与することと,2位にアリール基が置換することがσ₁へのバインディング活性にとって必須であることが分かった。σ₁,σ₂両レセプターへのバインディングの選択性の比は最高1365.7に達した。

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薬物の合成 , 神経の基礎医学

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神経障害性疼痛治療のための新規なσ1レセプターリガンドの合成と生物学的評価:6-ヒドロキシピリダジノン類

神経障害性疼痛治療のための新規なσ₁レセプターリガンドの合成と生物学的評価:6-ヒドロキシピリダジノン類