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J-GLOBAL ID:201702247879187267   整理番号:17A0310680

皮膚薬物のバイオアベイラビリティを改善することによりin vivoでの皮膚炎症を減少させるための有効な戦略としてのジクロフェナク酸ナノ結晶【Powered by NICT】

Diclofenac acid nanocrystals as an effective strategy to reduce in vivo skin inflammation by improving dermal drug bioavailability
著者 (9件):
資料名:
巻: 143  ページ: 64-70  発行年: 2016年07月01日 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本研究では皮膚炎症の治療のための新しいアプローチとして生成したジクロフェナク酸ナノ懸濁液定式化。湿式媒質粉砕法で調製し,ポロキサマー188を用いて安定化した,薬物ナノ結晶を種々の方法:走査電子顕微鏡,示差走査熱量測定,粉末X線回折,Fourier変換赤外分光法および光子相関分光法によって特性化した。皮膚薬物のバイオアベイラビリティを改善するためにナノ結晶の能力は,Franz拡散垂直細胞とマウス皮膚を用いたex vivo研究,ジクロフェナク酸粗懸濁液と市販製剤の両方と比較した。薬物ナノ懸濁液の局所抗炎症活性は,一般的な炎症性エンドポイントと比較して,その効果を試験することによりin vivoで評価した:すなわち化学的に誘発された浮腫及び白血球浸潤(ミエロペルオキシダーゼ活性に反映)の阻害。ミリング手順にしたがって,ジクロフェナクナノ結晶は平均直径約279nm,低多分散性指数(~0.17)を示し,出発バルク粉体の同じ多形を維持した。薬物ナノ懸濁液はマウス皮膚に適用した場合,粗懸濁液と市販製剤と比較して皮膚中のジクロフェナクの高い蓄積を生じ,ex vivo経皮デリバリー実験によって証明された。さらに,ナノ懸濁液は50%のin vivo浮腫抑制,市販製剤から統計的に異なっていなかった。これに反して,ナノ懸濁液は市販製剤(16%)より損傷を受けた組織(86%)におけるミエロペルオキシダーゼ活性の高い阻害を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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物理薬剤学  ,  生物薬剤学(基礎) 
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