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J-GLOBAL ID:201702250215310436   整理番号:17A0320726

分光学的および分子モデリング法によるフラボノイドの存在下でのプロメタジンとヒト血清アルブミンの間の相互作用に関する研究【Powered by NICT】

Studies on the interaction between promethazine and human serum albumin in the presence of flavonoids by spectroscopic and molecular modeling techniques
著者 (9件):
資料名:
巻: 145  ページ: 820-829  発行年: 2016年 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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蛍光,吸収,時間相関単一光子計数(TCSPC),及び円偏光二色性(CD)分光法および分子モデリング法は,ヒト血清アルブミン(HSA)とフラボノイド,ルチンとバイカリンの影響にプロメタジン(PMT)の結合特性を研究し,それらの親和性にするために使用した。結果はPMTによるH SAの蛍光消光機構は錯体形成による静的消光であることを示した。反応が自発的で主に水素結合と疎水性相互作用により仲介される。H SAとPMTのトリプトファン残基間の結合距離は8nm以下であり,これはPMTへのH SAのトリプトファン残基からのエネルギー移動が起こることを示した。H SAのPMTの結合部位は部位Iに位置し,PMTの存在はH SAの立体配座変化を引き起こす可能性がある。はH SAの結合部位の重複のためにPMTとフラボノイド間のH SAへの競合的結合した。フラボノイドは会合定数を減少させ,結合距離を増加させた。さらに,それらの相乗効果は,H SAの立体配座を変化させることができた。フラボノイドの存在下でのH SAへのPMT結合の親和性の減少は血中の遊離薬物の増加,薬剤の輸送または分布に影響を及ぼし,有害または毒性作用を引き起こす可能性があるにつながる可能性がある。合理的投与と食事療法はPMTの臨床応用に考慮すべきである。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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分子化合物  ,  薬物の物理化学的性質 

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