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J-GLOBAL ID:201702250559406586   整理番号:17A0449706

乳癌の多剤耐性を逆転させるための還元感受性PEG PLGA SS DTX共役ミセルによるドセタキセルとベラパミルの共送達【Powered by NICT】

Co-delivery of docetaxel and verapamil by reduction-sensitive PEG-PLGA-SS-DTX conjugate micelles to reverse the multi-drug resistance of breast cancer
著者 (7件):
資料名:
巻: 151  ページ: 119-127  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ドセタキセル(DTX)の臨床使用は,その貧弱な溶解度と腫瘍多剤耐性(MDR)のために臨床で閉塞していた。MDRの支配的な機構は腫瘍細胞上のp-gpmの過剰発現である。ナノ粒子とミセルのような,伝統的医薬品は物理的にそれらの溶解度を改善するためのDTXを捕捉に使用されてきたが,薬物負荷含有量は非常に低く,腫瘍抵抗性は無視した。本研究では,合成された還元感受性mPEG PLGA SS DTX複合体は逆MDRにDTXとVRP共デリバリーしたmPEG PLGA SS DTX/VRP(PP SS DTX/VRP)多機能ミセルを調製し,DTXの抗腫瘍効果を高めるためにp-gpm阻害剤veraparmil(VRP)を負荷するために利用した。ミセルは高い薬物負荷含量を有し,DTXとVRPの両方に対して著明な還元感受性放出特性を示した。さらに,in vitro抗腫瘍アッセイから,ミセルはp-gpmと加速された細胞アポトーシスの排出活性を著しく阻害することを明らかにした,MDRの抗腫瘍活性と反転の改善をもたらした。PP SS DTXミセルは顕著にin vivo循環時間を増強し,腫瘍組織での薬物蓄積を増加させた。PP SS DTX/VRPミセルは,DTXの多剤耐性治療のための望ましいドラッグデリバリーシステムであり,臨床使用のための非常に有望である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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物理薬剤学  ,  抗腫よう薬の基礎研究 
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