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J-GLOBAL ID：201702253148849178   整理番号：17A0700013

二元ターゲットNF-κB阻害とβ_2AR agonizing活性を持つ防己(Sinomeni Caulis)生物活性成分のスクリーニングと同定【Powered by NICT】

Screening and identification of Caulis Sinomenii bioactive ingredients with dual-target NF-κB inhibition and β_2-AR agonizing activities

著者 (13件)： Sun Dan (State Key Laboratory of Medicinal Chemical Biology and College of Pharmacy, Nankai University, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Sun Dan (Tianjin Key Laboratory of Molecular Drug Research, Nankai University, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Han Yanqi (Department of Traditional Chinese Medicine, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research Co. Ltd, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Wang Weiya (State Key Laboratory of Medicinal Chemical Biology and College of Pharmacy, Nankai University, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Wang Weiya (Tianjin Key Laboratory of Molecular Drug Research, Nankai University, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Wang Zengyong (State Key Laboratory of Medicinal Chemical Biology and College of Pharmacy, Nankai University, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Wang Zengyong (Tianjin Key Laboratory of Molecular Drug Research, Nankai University, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Ma Xiaoyao (State Key Laboratory of Medicinal Chemical Biology and College of Pharmacy, Nankai University, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Ma Xiaoyao (Tianjin Key Laboratory of Molecular Drug Research, Nankai University, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Hou Yuanyuan (State Key Laboratory of Medicinal Chemical Biology and College of Pharmacy, Nankai University, Tianjin, People’s Republic of China. [e-mail]) ,  Hou Yuanyuan (Tianjin Key Laboratory of Molecular Drug Research, Nankai University, Tianjin, People’s Republic of China. [e-mail]) ,  Bai Gang (State Key Laboratory of Medicinal Chemical Biology and College of Pharmacy, Nankai University, Tianjin, People’s Republic of China) ,  Bai Gang (Tianjin Key Laboratory of Molecular Drug Research, Nankai University, Tianjin, People’s Republic of China)
資料名： Biomedical Chromatography  (Biomedical Chromatography)
巻： 30  号： 11  ページ： 1843-1853  発行年： 2016年 
JST資料番号： E0166C  ISSN： 0269-3879  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Caulis sinomenii(CS)は中国で貴重な伝統的な薬である。その抽出物は抗炎症剤と血管平滑筋弛緩薬として作用することができる。しかし,基礎となる機構は不明のままである。本研究では,CSの種々の生物活性化合物の化学構造を迅速に特性化するための抗炎症と抗けいれん活性のための二重ターゲット生物活性スクリーニングアッセイと組み合わせた超高速液体クロマトグラフィー/4重極飛行時間型質量分析に基づく簡単な二重標的法を開発した。七の可能性のあるNF-κB阻害剤が同定され,laudanosoline I Oキシロピラノース,6-O-メチル-laudanosoline-1-O-グルコピラノシド,menisperine,シノメニン,laurifoline,マグノフロリンとnorsinoacutinを含んでいた。さらに,IL-6およびIL-8アッセイは,これらの潜在的なNF-κB阻害剤の抗炎症効果,laudanosoline I O Dキシロピラノースとmenisperineは新規なNF-κB阻害剤であることを明らかにしたを確認した。七の同定されたアルカロイドの内,三個の潜在的β_2アドレナリン受容体作動薬,シノメニン,マグノフロリンとlaurifolineを含むβ_2アドレナリン受容体作動薬の活性を測定するためのルシフェラーゼレポーター系を用いて特性化した。最後に,シノメニン,マグノフロリンとlaurifolineが,潜在的なNF-κB阻害剤としても可能性β_2 adrenegic受容体作動薬,これは報告されている最初の時間であるとして同定した。分子動力学シミュレーションとドッキング結果は三組の二重生物活性成分はMAPKシグナル伝達経路に関与するBraf蛋白質の負の調節を介してPseudomonas aeruginosa PAK歪に誘起された炎症反応を阻害するがまたβ_2 adrenegic受容体を活性化することを示唆した。これらの結果は,CS抽出物は,喘息のための新規薬物として臨床応用できる可能性を持つ二重シグナル伝達活性を持つことを示唆した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 炎症 ,  消炎作用 ,  *NFκB ,  消炎薬 ,  アルカロイド ,  *生物活性 ,  アドレナリン作動薬 ,  キャラクタリゼーション ,  ドッキング ,  受容体 ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  フェノールエーテル ,  第四アンモニウム ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： アゴニスト ,  阻害剤 ,  抽出物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 防己(Sinomeni Caulis) ,  抗炎症 ,  鎮けい ,  MAPKシグナル伝達経路 ,  Braf蛋白質 ,  β2adrenegic受容体作動薬

分類 (3件)： 液体クロマトグラフィー  (CC04014L) ,  薬物の分析  (GV01040Q) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (2件)： マグノフロリン ,  シノメニン

タイトルに関連する用語 (7件)： ターゲット ,  NF-κB ,  阻害 ,  活性 ,  生物活性成分 ,  スクリーニング ,  同定