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J-GLOBAL ID：201702253665129646   整理番号：17A0362223

レルカニジピンの新規nanoproliposomes高血圧治療におけるその有効性を支援するための開発,in vitroおよび前臨床研究【Powered by NICT】

A novel nanoproliposomes of lercanidipine: Development, in vitro and preclinical studies to support its effectiveness in hypertension therapy

著者 (13件)： Deshpande Praful Balavant (Department of Pharmaceutics, Manipal College of Pharmaceutical Sciences, Manipal University, Manipal, Karnataka 576104, India) ,  Deshpande Praful Balavant (Pharmaceutical and Molecular Biotechnology Research Centre, WIT, Cork Road, Waterford, Ireland) ,  Gurram Aravind Kumar (Department of Pharmaceutics, Manipal College of Pharmaceutical Sciences, Manipal University, Manipal, Karnataka 576104, India) ,  Deshpande Amruta (Department of Chemical and Life Sciences, Waterford Institute of Technology, Waterford, Ireland) ,  Shavi Gopal Venkatesh (Department of Pharmaceutics, Manipal College of Pharmaceutical Sciences, Manipal University, Manipal, Karnataka 576104, India) ,  Shavi Gopal Venkatesh (South Eastern Applied Materials Research Centre, Applied Technology Building, WIT, Waterford, Ireland) ,  Musmade Prashant (Department of Pharmaceutics, Manipal College of Pharmaceutical Sciences, Manipal University, Manipal, Karnataka 576104, India) ,  Arumugam Karthik (Department of Pharmaceutics, Manipal College of Pharmaceutical Sciences, Manipal University, Manipal, Karnataka 576104, India) ,  Averineni Ranjith Kumar (Department of Pharmaceutics, Manipal College of Pharmaceutical Sciences, Manipal University, Manipal, Karnataka 576104, India) ,  Averineni Ranjith Kumar (Zoetis, 333 Portage Street, Kalamazoo, MI 49007, United States) ,  Mutalik Srinivas (Department of Pharmaceutics, Manipal College of Pharmaceutical Sciences, Manipal University, Manipal, Karnataka 576104, India) ,  Reddy Meka Sreenivasa (Department of Pharmaceutics, Manipal College of Pharmaceutical Sciences, Manipal University, Manipal, Karnataka 576104, India) ,  Udupa Nayanabhirama (Department of Pharmaceutics, Manipal College of Pharmaceutical Sciences, Manipal University, Manipal, Karnataka 576104, India)
資料名： Life Sciences  (Life Sciences)
巻： 162  ページ： 125-137  発行年： 2016年 
JST資料番号： B0699B  ISSN： 0024-3205  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,レルカニジピンのnanoproliposomesを開発することであった,その貧しい生物薬剤学的性質を克服するためと高血圧治療におけるその治療効果を改善した。nanoproliposomesを改質薄膜水和法を用いて調製した,この式は脂質の比とタイプの凍結保護剤を変化させることにより最適化した。この最適化定式化はDOCA塩誘発性高血圧ラットにおけるその粒径,固相,薬物放出,in-situ吸収,in vivo薬物動力学およびin vivo降圧活性に関して特性化した。最後に,開発した新しいnanoproliposomesの臨床的意義を理解するために確立したPK-PD相関。nanoproliposomesは174.7nmの粒子サイズと85.4%の封入効率を示した。in vitro放出は,初期急速放出(19.33%),その後の持続的放出プロファイルをdisplaid,カプセル化された薬剤の88.37%を放出した。in situ研究はラット腸膜を通した吸収速度の有意な増加を示した。この新しい型の薬物動力学は,純粋なレルカニジピンと比較して絶対バイオアベイラビリティの2.75増加を示した。さらに,nanoproliposomesはDOCA塩誘発性高血圧ラットにおける高血圧治療に効果的であることが分かった。PK-PD相関は効果と曝露の間のタイムラグを示し,直接PK-PD関係は,臨床で期待できることを示した。これらの知見は,nanoproliposomesはレルカニジピンの経口バイオアベイラビリティと生物活性を改良することにおいて有望な担体であり,高血圧の管理における有効な治療法であることを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 吸収速度 ,  *in vitro実験 ,  生物活性 ,  粒度 ,  粒径 ,  バイオアベイラビリティ ,  最適化 ,  水和 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  キャラクタリゼーション ,  *高血圧症 ,  高速度 ,  薬物放出
準シソーラス用語： *降圧療法 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (10件)： プロリポソーム ,  リポソーム ,  Nanoparticles ,  ドラッグデリバリー ,  拡張された放出 ,  凍結乾燥 ,  in situシングルパス潅流 ,  薬物動力学 ,  抗高血圧 ,  PK-PD相関

分類 (2件)： 循環系の基礎医学  (GJ01020K) ,  血管作用薬・降圧薬の基礎研究  (GW07040J)

物質索引 (1件)： レルカニジピン

タイトルに関連する用語 (7件)： レルカニジピン ,  高血圧治療 ,  有効性 ,  支援 ,  開発 ,  臨床 ,  研究