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J-GLOBAL ID：201702254485740717   整理番号：17A0050970

糖尿病の治療:Gymnema sylvestreに含有される化合物のインシュリン受容体タンパク質に対する挙動から示唆された,ファーマコフォアに基づく有望な薬品の設計

Treating Diabetes Mellitus: Pharmacophore Based Designing of Potential Drugs from Gymnema sylvestre against Insulin Receptor Protein

著者 (7件)： HOSSAIN Mohammad Uzzal (Mawlana Bhashani Sci. and Technol. Univ., Tangail, BGD) ,  KHAN Md. Arif (Mawlana Bhashani Sci. and Technol. Univ., Tangail, BGD) ,  RAKIB-UZ-ZAMAN S. M. (Shahjalal Univ. Sci. and Technol., Sylhet BGD) ,  ALI Mohammad Tuhin (Univ. Dhaka, Dhaka, BGD) ,  ISLAM Md. Saidul (National Inst. of Biotechnology, Dhaka, BGD) ,  KEYA Chaman Ara (North South Univ., Dhaka, BGD) ,  SALIMULLAH Md. (National Inst. of Biotechnology, Dhaka, BGD)
資料名： BioMed Research International (Web)  (BioMed Research International (Web))
巻： 2016  号： Bioinformatics  ページ： ROMBUNNO.3187647 (WEB ONLY)  発行年： 2016年 
JST資料番号： U7008A  ISSN： 2314-6133  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 糖尿病(DM)は,生活の質に深刻な影響を及ぼす最も一般的な代謝性障害の1つである。注射可能なインシュリンは,現在,DMの治療に用いられているが,これは患者に不都合な徴候を引き起こす。インシュリン受容体(IR)作用薬として働く小分子は,インシュリン注射に代わる良い選択肢である。ここでは,Gymnema sylvestre(G.sylvestre)に由来する10種類の生理活性のある小化合物を選択し,分子ドッキング研究とコンピューターを用いた薬物動態学的解明を組み合わせた方法を用いて,これらの化合物のIR結合親和性とDMET特性を確定した。毒性を持つ化合物,およびIR親和性の弱い化合物に対しては構造類似体の設計も行なった。10種の親化合物のうち,6種が,IRに対するかなりの結合親和性,および,重要な薬物動態学的特性を持つことが分かった。一方,4種の化合物は,毒性および弱いIR親和性を持つことが分かった。40種の構造類似体のうち,4種の化合物は,親化合物と比較して,IRに対する結合親和性がかなり増加しており,また,より少ない毒性を示した。最後に,分子相互作用分析によって,6種の親化合物と4種の類似体がIRの活性部位アミノ酸と相互作用することが分かった。ここで示された研究法は,糖尿病患者のための新たな治療薬およびインシュリン代替物を同定する方法となることが示唆された。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *糖尿病 ,  *治療法 ,  ガガイモ科 ,  *インスリン受容体 ,  ドラッグデザイン ,  代謝異常 ,  薬物 ,  生理活性因子 ,  分子認識 ,  薬物動力学 ,  親和性 ,  類似物質 ,  分子構造
準シソーラス用語： Gymnema sylvestre ,  ファーマコホア ,  結合親和性 ,  作用薬 ,  分子ドッキング

分類 (2件)： 内分泌系疾患の薬物療法  (GL05020S) ,  薬物学一般  (GV01010J)

タイトルに関連する用語 (9件)： 糖尿病 ,  治療 ,  Gymnema ,  インシュリン受容体 ,  タンパク質 ,  挙動 ,  ファーマコフォア ,  薬品 ,  設計