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J-GLOBAL ID：201702257607504943   整理番号：17A0059725

シグナル伝達および転写活性化因子3(STAT3)シグナル伝達経路の小分子阻害剤の設計,合成およびその生物活性研究【JST・京大機械翻訳】

Design, Synthesis and Biological Evaluation of Small-Molecule Inhibitors of Signal Transducer and Activator of Transcription 3 (STAT3) Signaling Pathway

著者 (4件)： Gao Dingding (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Fudan University) ,  Bao Keting (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Fudan University) ,  Zhang Mingming (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Fudan University) ,  Li Yingxia (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Fudan University)
資料名： Youji Huaxue  (Youji Huaxue)
巻： 36  号： 8  ページ： 1854-1862  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2414A  ISSN： 0253-2786  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： ベンゾおよびピリミジンを含む化合物を合成し,シグナル伝達および転写活性化因子3(STAT3)シグナル伝達経路に及ぼすそれらの影響を評価した。実験室で以前に報告された化合物16Vを物とし、構造に基づく薬物設計及び生物電子等の排出原理に基づき、二つのシリーズ化合物を設計した。STAT3シグナル伝達経路に及ぼす化合物の影響を,LUCIFERASE法によって検出した。21個の文献で報告されていない新規化合物を合成し,その構造を1H-NMR,質量スペクトル,および質量分析によって確認した。LUCIFERASEの実験結果は,ベンゼンのいくつかの化合物が10ΜMOLであることを示した。L(-1)濃度はIL-6刺激のSTAT3シグナル伝達経路を阻害し,ピリミジン化合物の活性は弱かった。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： インターロイキン6 ,  *生物活性 ,  質量スペクトル ,  質量分析 ,  ドラッグデザイン ,  NMR【磁気共鳴】 ,  *転写活性化因子 ,  芳香族炭化水素 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： *小分子阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： benzothiazole ,  thiazolo[5 ,  4-d]pyrimidine ,  STAT3 signaling pathway

分類 (2件)： サイトカイン  (EB08090G) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： ベンゼン ,  ピリミジン

タイトルに関連する用語 (8件)： シグナル伝達 ,  転写活性化因子 ,  STAT3 ,  シグナル伝達経路 ,  小分子阻害剤 ,  設計 ,  生物活性 ,  研究