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J-GLOBAL ID：201702259143474479   整理番号：17A0325034

diphenylheptane骨格に基づく新規選択的エストロゲン受容体分解インデューサの設計と合成【Powered by NICT】

Design and synthesis of novel selective estrogen receptor degradation inducers based on the diphenylheptane skeleton

著者 (11件)： Misawa Takashi (National Institute of Health Sciences Setagaya, Tokyo, 158-8501, Japan. [e-mail] [e-mail]) ,  Fujisato Takuma ,  Kanda Yasunari ,  Ohoka Nobumichi ,  Shoda Takuji ,  Yorioka Momoko ,  Makishima Makoto ,  Sekino Yuko ,  Naito Mikihiko ,  Demizu Yosuke ,  Kurihara Masaaki
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 1  ページ： 239-246  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： エストロゲン受容体(ER)は,生殖および骨ホメオスタシスなどの生理的効果を調節する核内受容体(NR)のファミリーである。はヒト乳癌の約70%であったホルモン依存性およびERα陽性ことが報告されている。最近,作用の異なる機構に基づく新しい抗癌薬は大きな注目を集めている。diphenylheptane骨格に基づく選択的ER分解誘導剤を設計し,合成した。ウェスタンブロット分析により,PBP NC10はユビキチン-プロテアソーム系を介してERαを分解することを明らかにした。もERαにPBP NC10の結合様式を予測するための計算ドッキング解析を行った。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： ヒト ,  抗腫瘍薬 ,  *インデューサ ,  乳房腫瘍 ,  ウェスタンブロット法 ,  ホメオスタシス ,  ホルモン ,  *エストロゲン受容体 ,  ドッキング
準シソーラス用語： ユビキチン-プロテアソーム系 ,  エストロゲン受容体α ,  核内受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (5件)： 骨格 ,  エストロゲン受容体 ,  分解 ,  インデューサ ,  設計