文献

J-GLOBAL ID：201702259264874700   整理番号：17A0890617

サリチルアルドキシムと末梢部位リガンドの複合体:神経ガスにより阻害されたアセチルコリンエステラーゼのための新しい効率的な非四級再活性化剤【Powered by NICT】

Conjugates of salicylaldoximes and peripheral site ligands: Novel efficient nonquaternary reactivators for nerve agent-inhibited acetylcholinesterase

著者 (9件)： Wei Zhao (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Fourth Military Medical University, Xi’an 300071, China) ,  Liu Yan-qin (Department of Military Toxicology and Biochemical Pharmacology, Institute of Pharmacology and Toxicology, Academy of Military Medical Sciences, Beijing 100850, China) ,  Wang Sheng-zheng (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Fourth Military Medical University, Xi’an 300071, China) ,  Yao Lin (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Fourth Military Medical University, Xi’an 300071, China) ,  Nie Hui-fang (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Fourth Military Medical University, Xi’an 300071, China) ,  Wang Yong-an (Department of Military Toxicology and Biochemical Pharmacology, Institute of Pharmacology and Toxicology, Academy of Military Medical Sciences, Beijing 100850, China) ,  Liu Xue-Ying (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Fourth Military Medical University, Xi’an 300071, China) ,  Zheng Zhi-bing (Department of Medicinal Chemistry, Institute of Pharmacology and Toxicology, Academy of Military Medical Sciences, Beijing 100850, China) ,  Li Song (Department of Medicinal Chemistry, Institute of Pharmacology and Toxicology, Academy of Military Medical Sciences, Beijing 100850, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 16  ページ： 4497-4505  発行年： 2017年08月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 神経ガスにより阻害されたヒトアセチルコリンエステラーゼ(hAChE)に対する非四級再活性化剤の新しいファミリーを設計し,合成し,試験した。サリチルアルドキシムで迅速に有機リン剤のP-S結合を切断し,再活性化プロセスにおける再阻害現象を回避できることが分かったが,AChEに対する貧弱な親和性のために,再活性化能力を欠いていた。二重部位結合戦略に基づいて,AChEの異なる末梢部位リガンドは余分な親和性を達成するために導入した。In vitro再活性化実験は,合成複合体のいくつかは現在使用されているモノ-およびビス-ピリジニウム アルドキシムと比較してサリン,VXまたはタブンhAChEを再活性化する,同等,ないし,むしろ優れた能力を示すことを実証した。さらに,親油性が大きく改善されたために,これらの非四級複合体は,効率的な中枢活性化再活性化剤の開発に有望である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 分子 ,  *複合体 ,  神経毒 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  酵素活性化剤 ,  有機リン化合物 ,  親和性 ,  in vitro実験 ,  ヒト ,  油溶性 ,  アンモニウム化合物 ,  オキシム ,  芳香族アルデヒド ,  フェノール類 ,  エステル ,  脂肪族アルコール ,  有機リン酸 ,  脂肪族アミン ,  無機酸エステル ,  第二アルコール ,  エーテル ,  ピリジニウム ,  カルボアミド
準シソーラス用語： *リガンド ,  四級アンモニウム化合物 ,  神経ガス ,  親油性

著者キーワード (5件)： 神経剤 ,  ヒトアセチルコリンエステラーゼ ,  非四級再活性化剤 ,  サリチルアルドキシム複合体 ,  末梢部位配位子

分類 (2件)： 解毒薬  (GZ04020B) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (11件)： VX ,  サリチルアルドキシム ,  サリン ,  タブン ,  ピリジン-2-アルドキシム ,  ソマン ,  2-ヒドロキシ-5-メチル-3-[[4-[(6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル)メチル]ピペリジン-1-イル]メチル]ベンズアルデヒドオキシム ,  5-クロロ-2-ヒドロキシ-3-[[4-[(6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル)メチル]ピペリジン-1-イル]メチル]ベンズアルデヒドオキシム ,  5-ブロモ-2-ヒドロキシ-3-[[4-[(6,7-ジメトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル)メチル]ピペリジン-1-イル]メチル]ベンズアルデヒドオキシム ,  オビドキシム ,  HI-6

タイトルに関連する用語 (7件)： サリチルアルドキシム ,  リガンド ,  複合体 ,  神経ガス ,  阻害 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  活性化剤