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J-GLOBAL ID：201702259458218650   整理番号：17A0325930

変性蛋白質で安定化した薬物ナノ粒子:腸バリアを通る調節可能な薬剤状態と侵入【Powered by NICT】

Denatured protein stabilized drug nanoparticles: tunable drug state and penetration across the intestinal barrier

著者 (10件)： He Wei (Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, P. R. China. [e-mail]) ,  Wang Yiao ,  Lv Yaqi ,  Xiao Qingqing ,  Ye Ling ,  Cai Bo ,  Qin Chao ,  Han Xiaopeng ,  Cai Ting ,  Yin Lifang
資料名： Journal of Materials Chemistry B. Materials for Biology and Medicine  (Journal of Materials Chemistry B. Materials for Biology and Medicine)
巻： 5  号： 5  ページ： 1081-1097  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2382A  ISSN： 2050-750X  CODEN： JMCBDV  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 薬物のナノ懸濁液は,純粋な粒子のナノサイズコロイド分散である。従来のナノ粒子とは対照的に,ナノ懸濁液中の粒子は100%の薬物負荷を特徴とする。スチリペントール(STP)は乳児の重症ミオクローヌスてんかん(SMEI)に有効な薬剤であるが,その低い水溶解性のために,二または三分割用量で1日当たり50mg/kg,経口投与STPの患者に投与し,治療結果を妥協しなければならない。,STPの吸収を促進し,治療結果を改善するための安定剤として変性した大豆蛋白質分離物(SPI)で安定化したSTPナノ懸濁液(STP Ns)を報告した。50%まで(w/w)の薬物担持及び直径150nmのSTP Nsの調製に成功した。重要なことに,安定剤として変性したSPIの存在下では,ナノ懸濁液における薬物状態であった薬物負荷による調整可能な低薬物負荷は非晶質薬物ナノ粒子が形成された定式化における3.22%(w/w)以上の高い薬物負荷は非晶質と結晶性薬物が共存するナノ懸濁液の形成を誘導した。この新しいナノ懸濁液製剤は蛋白質-薬物複合体は蛋白質自身に対する薬物粒子の非常に強い親和性を示したという事実に関連していた。興味あることに,トランスサイトーシス経路を介して,STP Nsは全身循環への腸バリアを横切って貫通し,支配的な吸収部位として十二指腸であった。STP Nsのバイオアベイラビリティは生結晶と同程度で4倍であった。ナノ懸濁液の安定化剤としての球状蛋白質の使用のためのこの機構の発見は,非晶質薬物ナノ粒子の調製のための新しい経路を提供する。本研究はドラッグデリバリーにおける不溶性活性化合物の球状蛋白質とナノ懸濁液の応用面を拡大する新規な戦略を提供する。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 十二指腸 ,  結晶度 ,  経口投与 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  親和性 ,  バイオアベイラビリティ ,  患者 ,  不溶性 ,  *ナノ粒子 ,  *タンパク質 ,  乳児 ,  可溶性 ,  球状タンパク質 ,  溶解性
準シソーラス用語： 薬物負荷 ,  ナノ懸濁液 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 製剤一般  (GY02010Z) ,  固体デバイス製造技術一般  (NC03030V)

タイトルに関連する用語 (8件)： 変性蛋白質 ,  安定化 ,  薬物 ,  ナノ粒子 ,  腸バリア ,  調節 ,  薬剤 ,  侵入