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J-GLOBAL ID：201702259639734946   整理番号：17A0215898

新規な一連の2,6-ジペプチジルアントラキノン類の合成とin vitroスクリーニング:HIV-1ヌクレオカプシド阻害剤における側鎖長の影響

Synthesis and in Vitro Screening of New Series of 2,6-Dipeptidyl-anthraquinones: Influence of Side Chain Length on HIV-1 Nucleocapsid Inhibitors

著者 (17件)： FRECENTESE Francesco (Universita di Napoli “Federico II”, Napoli, ITA) ,  SOSIC Alice (Universita di Padova, Padova, ITA) ,  SACCONE Irene (Universita di Napoli “Federico II”, Napoli, ITA) ,  GAMBA Elia (Universita di Padova, Padova, ITA) ,  LINK Kristina (Universita di Padova, Padova, ITA) ,  MIOLA Angelica (Universita di Padova, Padova, ITA) ,  CAPPELLINI Marta (Universita di Padova, Padova, ITA) ,  CATTELAN Massimiliano Gianni (Universita di Padova, Padova, ITA) ,  SEVERINO Beatrice (Universita di Napoli “Federico II”, Napoli, ITA) ,  FIORINO Ferdinando (Universita di Napoli “Federico II”, Napoli, ITA) ,  MAGLI Elisa (Universita di Napoli “Federico II”, Napoli, ITA) ,  CORVINO Angela (Universita di Napoli “Federico II”, Napoli, ITA) ,  PERISSUTTI Elisa (Universita di Napoli “Federico II”, Napoli, ITA) ,  FABRIS Dan (State Univ. New York, New York, USA) ,  GATTO Barbara (Universita di Padova, Padova, ITA) ,  CALIENDO Giuseppe (Universita di Napoli “Federico II”, Napoli, ITA) ,  SANTAGADA Vincenzo (Universita di Napoli “Federico II”, Napoli, ITA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 59  号： 5  ページ： 1914-1924  発行年： 2016年03月10日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2,6-ジアミノアントラキノンのアミノ基それぞれを既報の合成化学手法にて一連のジペプチジルに誘導してHIV-1ヌクレオカプシド(NC)阻害作用を検証した。ペプチジル部分の構造はX-CO-Gly-NH-またはX-CO-L-Ala-NH-で,ここにXは例えば-CH(NH₃⁺)-(CH₂)_n-NH₃⁺(n=1~4)のようにカルボニル基と末端陽電荷間の距離の影響を見るための設計になっている。この距離はTARとcTARにおけるNCのシャペロン活性に対する阻害作用に確かに影響を与えているが,単に長短の問題ではなく,アントラキノン誘導体-核酸の複合体の中で末端陽電荷がどのような向きでどのような位置にあるかが重要な要素であることを検証結果は示唆している。

シソーラス用語： キノン ,  芳香族縮合化合物 ,  *化学合成 ,  in vitro実験 ,  スクリーニング ,  カプシド ,  ビリオン ,  ウイルスタンパク質 ,  抗ウイルス作用 ,  *抗エイズ薬 ,  *効果 ,  カルボニル基 ,  電荷 ,  生物活性 ,  核酸 ,  タンパク質
準シソーラス用語： アントラキノン類 ,  *薬物合成 ,  薬物スクリーニング ,  ヌクレオカプシド ,  抗HIV1活性 ,  *側鎖効果 ,  陽電荷 ,  シャペロン活性 ,  TAR

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

タイトルに関連する用語 (5件)： スクリーニング ,  HIV-1 ,  ヌクレオカプシド ,  阻害剤 ,  側鎖