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J-GLOBAL ID：201702261519183363   整理番号：17A0526847

G蛋白質共役受容体-35アゴニストとしての2H-クロメン-2-オン誘導体の発見

Discovery of 2H-Chromen-2-one Derivatives as G Protein-Coupled Receptor-35 Agonists

著者 (13件)： WEI Lai (Dalian Inst. of Chemical Physics, Chinese Acad. of Sci., Dalian, CHN) ,  WANG Jixia (Dalian Inst. of Chemical Physics, Chinese Acad. of Sci., Dalian, CHN) ,  ZHANG Xiuli (Dalian Inst. of Chemical Physics, Chinese Acad. of Sci., Dalian, CHN) ,  ZHANG Xiuli (Nantong Univ., Nantong, CHN) ,  WANG Ping (Dalian Inst. of Chemical Physics, Chinese Acad. of Sci., Dalian, CHN) ,  ZHAO Yaopeng (Dalian Inst. of Chemical Physics, Chinese Acad. of Sci., Dalian, CHN) ,  LI Jiaqi (Dalian Inst. of Chemical Physics, Chinese Acad. of Sci., Dalian, CHN) ,  HOU Tao (Dalian Inst. of Chemical Physics, Chinese Acad. of Sci., Dalian, CHN) ,  QU Lala (Dalian Inst. of Chemical Physics, Chinese Acad. of Sci., Dalian, CHN) ,  SHI Liying (Dalian Inst. of Chemical Physics, Chinese Acad. of Sci., Dalian, CHN) ,  LIANG Xinmiao (Dalian Inst. of Chemical Physics, Chinese Acad. of Sci., Dalian, CHN) ,  LIANG Xinmiao (Nantong Univ., Nantong, CHN) ,  FANG Ye (Biochemical Technol., New York, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 1  ページ： 362-372  発行年： 2017年01月12日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： G蛋白質共役受容体(GPCRs)は,薬剤標的として大きな成功をしており,天然のアゴニストが未だ同定されていない,オーファンGPCRsに対するリード化合物の発見にも大きな興味が持たれている。オーファンGPCR-35は,1998年に発見され,冠動脈疾患,痛み,癌および高血圧の様な疾患に関わる。キヌレン酸は,文献ではGPCR-35に対する最初のアゴニストとして報告されている。標識無での動的質量再分布分析を用い,GPCR-35アゴニストとして,2H-クロメン-2-オン誘導体を合成し,特徴を検討した。詳細な構造-活性相関試験は,3-カルボニルまたはテトラゾールクマリン誘導体が新しい,強力なGPCR-35アゴニストになることを示した。

シソーラス用語： 膜受容体 ,  *薬物 ,  ターゲット ,  化学受容体 ,  化合物 ,  *神経系作用薬 ,  ラクトン ,  芳香族縮合化合物 ,  *構造活性相関 ,  冠動脈疾患 ,  疼痛 ,  腫瘍 ,  高血圧症 ,  類似物質 ,  オーファン受容体 ,  リード化合物 ,  Gタンパク質共役型受容体 ,  創薬標的 ,  クマリン類 ,  誘導体化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  ヒドロキシ酸
準シソーラス用語： G蛋白質共役受容体 ,  *アゴニスト ,  薬剤標的 ,  クマリン誘導体 ,  誘導体

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  神経系作用薬一般  (GW02000I)

物質索引 (1件)： キヌレン酸

タイトルに関連する用語 (5件)： G蛋白質共役受容体 ,  アゴニスト ,  クロメン ,  誘導体 ,  発見