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J-GLOBAL ID：201702264222330191   整理番号：17A0659698

超高速液体クロマトグラフィー-四重極飛行時間質量分析によるヒト肝臓ミクロソームにおけるprim O glucosylcimifuginとcimifuginの代謝研究【Powered by NICT】

Metabolism studies on prim-O-glucosylcimifugin and cimifugin in human liver microsomes by ultra-performance liquid chromatography quadrupole time-of-flight mass spectrometry

著者 (9件)： Jia Peipei (Department of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Hebei Medical University, Shijiazhuang, People’s Republic of China) ,  Jia Peipei (Department of Pharmacy, Eye Hospital of Hebei Province, Xingtai, Hebei, People’s Republic of China) ,  Zhang Yuqian (Department of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Hebei Medical University, Shijiazhuang, People’s Republic of China) ,  Zhang Qiaoyue (Department of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Hebei Medical University, Shijiazhuang, People’s Republic of China) ,  Sun Yupeng (Department of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Hebei Medical University, Shijiazhuang, People’s Republic of China) ,  Yang Haotian (Department of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Hebei Medical University, Shijiazhuang, People’s Republic of China) ,  Shi He (Department of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Hebei Medical University, Shijiazhuang, People’s Republic of China) ,  Zhang Xiaoxu (Department of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Hebei Medical University, Shijiazhuang, People’s Republic of China) ,  Zhang Lantong (Department of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmacy, Hebei Medical University, Shijiazhuang, People’s Republic of China)
資料名： Biomedical Chromatography  (Biomedical Chromatography)
巻： 30  号： 9  ページ： 1498-1505  発行年： 2016年 
JST資料番号： E0166C  ISSN： 0269-3879  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Prim O glucosylcimifugin(PGCN),シミフギン(CN)は解熱・鎮痛・抗炎症薬理学的活性を持つことをRadix Saposhnikoviaeの主要な成分である。しかしは,in vitroでPGCNとCNの代謝に関する報告はわずかである。本論文では,ヒト肝ミクロソームにおけるPGCNとCNの代謝プロファイルの迅速分析のための超高速液体クロマトグラフィー-4重極飛行時間型質量分析(UPLC Q TOF MS)を用いた戦略を記述した。全体で,PGCN,CNの七種の第I相代謝産物と二種の第II相代謝物の五相I代謝産物はヒト肝ミクロソームのインキュベーションで同定された。結果はPGCNの主要な第I相代謝経路はヒドロキシル化と加水分解反応したことを明らかにした。CNの第I相代謝経路はヒドロキシル化,脱メチル化及び脱水素であることが分かった。一方,結果は,O-グルクロニドは相II代謝におけるCNの主要な代謝経路であることを示した。CNグルクロン酸抱合代謝産物の原因となる特異的UDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ(UGT)酵素は組換UGT酵素を用いて同定した。結果は,UGT1A1,UGT1A9,UGT2B4およびUGT2B7はCNのグルクロン酸抱合において重要な役割を果たしている可能性があることを示した。全体として,本研究はPGCNとCNの代謝機構の研究に有用である可能性があり,更なる薬物動力学的実験のための参照と証拠を提供することができる。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *質量分析 ,  *代謝 ,  グルクロン酸抱合 ,  in vitro実験 ,  薬物動力学 ,  加水分解 ,  UDPグルクロノシルトランスフェラーゼ ,  インキュベート ,  脱メチル ,  代謝産物 ,  代謝経路 ,  迅速分析 ,  脱水素 ,  ヒドロキシ化
準シソーラス用語： I相 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Prim O glucosylcimifugin ,  Cimifugin ,  ヒト肝臓ミクロソーム ,  代謝 ,  UPLC-Q-TOF-MS

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  生薬一般  (GX06010Y)

タイトルに関連する用語 (6件)： 高速液体クロマトグラフィー ,  四重極 ,  飛行時間質量分析 ,  ヒト肝臓ミクロソーム ,  代謝 ,  研究