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J-GLOBAL ID：201702264927956619   整理番号：17A0110102

ATP-競合的MTOR阻害剤WYE-125132の合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of ATP-competitive inhibitor Wye-125132

著者 (4件)： Luo Xiang (School of Chemical Engineering and Pharmacy, Wuhan Institute of Technology) ,  Cao Shuang (Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences) ,  Yang Yihong (School of Chemical Engineering and Pharmacy, Wuhan Institute of Technology) ,  Zhong Wu (Institute of Pharmacology and Toxicology,Academy of Military Medical Sciences)
資料名： Junshi Yixue  (Junshi Yixue)
巻： 40  号： 8  ページ： 643-645,685  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2949A  ISSN： 1674-9960  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的:MTOR経路阻害剤WYE-125132を合成し、工業化生産に適した合成ルートを確立する。【方法】中間体2,4,6-トリクロロ-ピリミジン-5-ホルムアルデヒド2を,出発物質として1,4-モノ-ケタールを用いて,3段階反応によって合成し,中間体5,化合物2および5を,1,4-モノから合成した。次に,中間体7を置換反応によって合成した。臭素アニリンを原料として3段階反応により側鎖9を合成し,9と7をSUZUKIカップリング反応により目的物1を得た。中間体および目的化合物の構造をMSおよび~1H-NMRで確認した。結果として,新しい合成経路の収率は13.2%であり,生成物の純度は99.77%であった。新しい合成ルートは原料の操作性があり、操作が簡便で、反応条件が温和で、カラムクロマトグラフィーを必要としないなどのメリットがあり、工業化生産に適している。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 臭素 ,  *中間体 ,  カラムクロマトグラフィー ,  側鎖 ,  純度 ,  置換反応 ,  カップリング反応 ,  操縦性 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  工業化 ,  芳香族アミン ,  第一アミン
準シソーラス用語： 反応条件 ,  合成経路 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： mTOR inhibitor ,  Wye-125132 ,  ATP-competitive inhibitor

分類 (9件)： 炭素橋かけ二環化合物  (CF06100Q) ,  環化反応,開環反応  (CF02050I) ,  歯科材料  (GT06000B) ,  炭素とその化合物  (YB02060D) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  動物の生化学  (EJ01050P) ,  有機ほう素化合物  (CF08020R) ,  ピラン  (CF07092R) ,  有機りん化合物  (CF08040N)

物質索引 (1件)： アニリン

タイトルに関連する用語 (2件)： 競合 ,  mTOR阻害剤