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J-GLOBAL ID：201702265263480924   整理番号：17A0215994

無精製法による飽和系の増強in vivoイメージングのためのテクネチウム-99m標識多価プローブの調製

Purification-Free Method for Preparing Technetium-99m-Labeled Multivalent Probes for Enhanced in Vivo Imaging of Saturable Systems

著者 (7件)： MIZUNO Yuki (Chiba Univ., Chiba, JPN) ,  MIZUNO Yuki (Gunma Univ., Maebashi, JPN) ,  UEHARA Tomoya (Chiba Univ., Chiba, JPN) ,  HANAOKA Hirofumi (Chiba Univ., Chiba, JPN) ,  ENDO Yota (Chiba Univ., Chiba, JPN) ,  JEN Chun-Wei (Chiba Univ., Chiba, JPN) ,  ARANO Yasushi (Chiba Univ., Chiba, JPN)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 59  号： 7  ページ： 3331-3339  発行年： 2016年04月14日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 非標識配位子の除去を必要とせずに無精製で使用できる[^99mTc(CO)₃L2₃]⁺(L2;配位子)構造の標的特異性放射標識プローブを調製した。L2はイソシアニド結合化c(RGDfK)構造からなり,N-ホルミル化β-Ala活性化エステルのBurgess試薬によるイソシアノ化とそれに続くH₂N-Gly-Gly-c(RGDfK)ペプチドとのアミド化反応により合成した。本プローブの調製は[^99mTc(OH₂)₃(CO)₃]⁺とL2からの錯体形成によった。本プローブは金属/配位子比が1:3であるために1:1の[^99mTc(CO)₃L1]構造プローブに比べて高いインテグリンα_vβ₃結合親和性と標的取込み性を示した。これにより,本プローブはin vivoでの担癌マウスに対して[^99mTc(CO)₃L1]系よりも著しく優れた画像性能を与えた。

シソーラス用語： *標識法 ,  *テクネチウム99m ,  テクネチウム錯体 ,  配位子効果 ,  化学合成 ,  in vivo実験 ,  精製 ,  イソシアニド ,  アミノ酸配列 ,  可視化 ,  画像診断 ,  *診断用薬 ,  親和性 ,  シクロペプチド ,  マウス ,  腫瘍 ,  病態モデル
準シソーラス用語： RGD配列 ,  *イメージングプローブ ,  結合親和性 ,  腫瘍イメージング ,  *放射性標識

分類 (2件)： 診断用薬の基礎研究  (GW20010P) ,  第6族,第7族元素の錯体  (CE01080F)

物質索引 (2件)： Burgess試薬 ,  N^α-[N-(3-シアノプロパノイル)-Gly-Gly-]シクロ[L-Arg-Gly-L-Asp-D-Phe-L-Lys-]

タイトルに関連する用語 (9件)： 精製 ,  飽和 ,  増強 ,  イメージング ,  テクネチウム ,  標識 ,  多価 ,  プローブ ,  調製