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J-GLOBAL ID：201702265310432234   整理番号：17A0758912

ネッタイシマカ(Aedes aegypti)に対する尿素薬理作用団を含む新規ピリミジン誘導体の合成と殺虫活性【Powered by NICT】

Synthesis and insecticidal activity of novel pyrimidine derivatives containing urea pharmacophore against Aedes aegypti

著者 (8件)： Liu Xing-Hai (College of Chemical Engineering, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, China) ,  Wang Qiao (College of Chemical Engineering, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, China) ,  Sun Zhao-Hui (College of Chemical Engineering, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, China) ,  Wedge David E (USDA-ARS, Natural Products Utilization Research Unit, University, MS, USA) ,  Becnel James J (USDA-ARS, Center for Medical, Agricultural and Veterinary Entomology (CMAVE), Gainesville, FL, USA) ,  Estep Alden S (Navy Entomology Center of Excellence, CMAVE Detachment, Gainesville, FL, USA) ,  Tan Cheng-Xia (College of Chemical Engineering, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, China) ,  Weng Jian-Quan (College of Chemical Engineering, Zhejiang University of Technology, Hangzhou, China)
資料名： Pest Management Science  (Pest Management Science)
巻： 73  号： 5  ページ： 953-959  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0146B  ISSN： 1526-498X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:ネッタイシマカ(Aedes aegypti)は重篤な疾患,特にデング熱と黄熱病の伝送のための主要な媒介蚊である。発展途上国における十億人以上が危険にさらされている。農薬の広範かつ継続的な使用は耐性蚊につながる可能性がある。カ制御ゲインを維持するために,現在使用されている製品からの作用機序の異なる新規生物活性分子を開発し,評価することが重要である。【結果】は一連の新規ピリミジン誘導体を設計し,合成した。それらの構造を,プロトン核磁気共鳴分光法と高分解能質量分析により解明した。これら化合物の生物学的活性はAe.aegyptiに対して試験した。それらの多くは,成虫および幼虫蚊に対する殺虫活性を示した。化合物4dは2μg/mL~( 1)で70%死亡率に達するには相対的に良好な活性を示した。さらに,これら新規化合物の構造活性相関を研究するための確立した密度汎関数理論計算。【結論】はピリミジン誘導体の実用的合成ルートを提示した。本研究では,これらのピリミジン誘導体はネッタイシマカに対してある程度の活性を示し,更なる構造修飾,蚊に対する殺虫剤の開発のための新規リード化合物であることを示唆した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 幼虫 ,  *殺虫作用 ,  死亡率 ,  *ネッタイシマカ ,  殺虫剤 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  デング熱 ,  構造活性相関 ,  成虫 ,  生物活性 ,  ウレア化合物
準シソーラス用語： リード化合物 ,  *ピリミジン類 ,  黄熱 ,  *ファーマコホア , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 蚊活性 ,  ピリミジン誘導体 ,  合成 ,  SAR

分類 (3件)： 害虫に対する農薬  (FB06020U) ,  植物の生化学  (EH01050J) ,  公衆衛生  (GB02000X)

物質索引 (1件)： 尿素

タイトルに関連する用語 (6件)： ネッタイシマカ ,  Aedes ,  尿素 ,  薬理作用団 ,  ピリミジン誘導体 ,  殺虫活性