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J-GLOBAL ID:201702265537272603   整理番号:17A0665025

LC-MS/MSによるラットにおけるロスマリン酸の薬物動態絶対バイオアベイラビリティと用量比例性【Powered by NICT】

Pharmacokinetics of rosmarinic acid in rats by LC-MS/MS: absolute bioavailability and dose proportionality
著者 (9件):
資料名:
巻:号: 15  ページ: 9057-9063  発行年: 2017年 
JST資料番号: U7055A  ISSN: 2046-2069  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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Rosmarinus officinalisL.の主な生理活性化合物の一つであるロスマリン酸(RA)は,多様な薬理学的効果を示した。しかし,in vivoでのその経口絶対バイオアベイラビリティと用量比例性を包括的に研究されていない。本研究では,ラットの血漿中のRAの定量のために開発した検証されたLC-MS/MS法。薬物動力学パラメータは,DAS3.0ソフトウェアを用いて経口および静脈内投与後得られた。ラットにおける絶対バイオアベイラビリティは,RAの単回経口(12.5%,25%および50mg/kg~( 1))および静脈内(0.625mg kg~( 1))投与後の薬物動力学データを比較することにより決定した。AUCとC_maxの用量比例性はパワーモデルを用いて解析した。RAの単回経口投与後,12.5%,25%および50mg/kg~( 1)用量をもつ群に対するC_max値は215.29~790.96ng mL~( 1)の範囲にあり,41789.84~96070.00分ng mL~( 1)からAUC_0t値が,T_maxとt_1/2値は8.33~18.33と332.34~295.32分の範囲であった。パワーモデルは,RAが12.5 50mg kg~( 1)からの線量範囲で用量比例性を欠いていた。経口絶対バイオアベイラビリティは0.91%から1.69%の範囲にあると計算された。すべての結果は,経口投与後のラットでの薬物動力学的性質は,急速な吸収,中速除去と貧弱な絶対バイオアベイラビリティとして特性化されたことを示した。全身曝露は12.5~50mg/kg~( 1)からの線量範囲で用量比例性の欠如を示した。これらの示されたデータは,RAの合理的な臨床応用と最適製剤設計のための有用な情報を提供することができた。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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生物薬剤学(基礎)  ,  質量分析 
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