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J-GLOBAL ID:201702266917999046   整理番号:17A0851432

癌細胞へのバイカリンの標的化送達のための葉酸修飾ポリ(アミドアミン)デンドリマの生成の役割【Powered by NICT】

Role of generation on folic acid-modified poly(amidoamine) dendrimers for targeted delivery of baicalin to cancer cells
著者 (10件):
資料名:
巻: 75  ページ: 182-190  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0574A  ISSN: 0928-4931  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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バイカリン(BAI)は抗腫瘍作用を示すことが報告されている。しかし,BAIは水溶解度,非特異的腫瘍標的化,低バイオアベイラビリティ,その臨床応用を強く制限してを制限している。本研究の目的は,水溶解度の改善とBAIの腫瘍特異性のためのキャリアシステムとしての共役ポリアミドアミン(PAMAM)デンドリマ(PAMAM FA)を共有結合的に葉酸(FA)を開発し,物理化学的性質に及ぼす世代とPAMAM FA/BAI錯体の生物学的効果の役割を研究することであった。本研究では,四世代PAMAM FAのBAIを捕捉するために合成した。G3FA/BAI,G4FA/BAI,G5FA/BAI,G6FA/BAI錯体の平均サイズは174.4nm,184.5nm,258.8nm,及び247.5nmであった,四PAMAM FA/BAI錯体のゼータ電位は 2.9mV, 6.6mV, 9.3mV, 9.0mVであった。四PAMAM FA/BAI錯体の捕捉効率は91.1%,53.5%,80.3%,および91.9%で,それぞれ,PAMAM FA/BAI錯体の薬物負荷は約22%であった。形成されたPAMAM FA/BAI錯体は,酸性PBS(pH5.4)におけるBAIの持続的放出を可能にした。細胞取込アッセイでは,PAMAM FA/BAI錯体はFR陰性A549細胞よりも葉酸受容体(FR)陽性H eLa癌細胞で増加した薬物取込レベルを示し,PAMAM FAの細胞取込効率はPAMAMの発生と密接に関連している。MTTアッセイの結果は,PAMAM FA/BAI錯体は,非FA修飾PAMAM/BAI錯体よりもHeLa細胞に対する毒性増加を示し,G6FA/BAIが最良の抑制効率を示した。細胞周期および細胞アポトーシス解析は,PAMAM FA/BAIの腫瘍特異的治療有効性を示した。これらの結果は,PAMAM FAは癌細胞へのBAIの標的送達のための潜在的な抗腫瘍効果を高めることを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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