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J-GLOBAL ID：201702269561467363   整理番号：17A0263902

ダンシェンス-ピラジン誘導体の合成とIN VITRO代謝研究【JST・京大機械翻訳】

Design,Synthesis and Metabolism in Vitro of Brain Targeting Danshensu-Pyrazine Ester Derivatives

著者 (6件)： Yin Huayang (Institute of Natural Medicine, Hefei University of Technology) ,  Zhang Zheng (Institute of Natural Medicine, Hefei University of Technology) ,  Hui Ailing (Institute of Natural Medicine, Hefei University of Technology) ,  Zhou An (Institute of Natural Medicine, Hefei University of Technology, Anhui Province Key Laboratory of Research and Development of Chinese Medicine) ,  Wu Zeyu (Institute of Natural Medicine, Hefei University of Technology) ,  Pan Jian (Institute of Natural Medicine, Hefei University of Technology)
資料名： Zhongguo Yaoxue Zazhi  (Zhongguo Yaoxue Zazhi)
巻： 51  号： 20  ページ： 1744-1752  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2290A  ISSN： 1001-2494  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】丹参誘導体を合成し,大鼠体外と血漿の代謝を研究する。方法:4とその誘導体を担体として、丹参の誘導体を設計し、計算ソフトを用いて、化合物の脂質分配係数、脳血濃度比、P-糖タンパク親和力などのパラメータを予測し、比較的に優れた化合物DT3を選出し、化学合成を行った。HPLC-UVを用いて,DT3および中間体DT1の血漿中および脳中の分解を測定した。【結果】2つのダンシェンス-BiQinZhi類誘導体(DT1とDT3)を調製した。ラット血漿と脳におけるDT3,DT1,およびヒドロキシメチルテトラメチルピラジンの同時検出法を確立した。DT3は血漿と脳においてDT3→DT1→活性代謝物の過程を経験した。DT3の血漿中の分解はDT1よりも遅く、そのヒドロキシのT_(1/2)はそれぞれ1.71と1.68MINであった。DT3は脳を迅速に代謝することができ、しかも濃度は安定に増加し、T_(1/2)は222.88 MINに達した。結論:本研究で合成したダンシェンス-BiQinZhi類誘導体DT3は血漿T_(1/2)を延長し、同時に脳により活性代謝物を迅速に分解することができる。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 脂質 ,  中間体 ,  血漿 ,  糖タンパク質 ,  キャリア ,  化学合成 ,  *代謝
準シソーラス用語： 活性代謝物 ,  同時検出 ,  HPLC-UV ,  濃度比 ,  Salvia miltiorrhiza , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： danshensu ,  ligustrazine ,  prodrug ,  brain targeting ,  metabolism in vitro

分類 (1件)： 生薬一般  (GX06010Y)

タイトルに関連する用語 (4件)： ダンシェンス ,  ピラジン誘導体 ,  代謝 ,  研究