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J-GLOBAL ID：201702271067637316   整理番号：17A0702587

いくつかの新規1,2,3 トリアゾリルxanthenonesの設計,合成,分子ドッキングおよび抗マイコバクテリア評価【Powered by NICT】

Design, synthesis, molecular-docking and antimycobacterial evaluation of some novel 1,2,3-triazolyl xanthenones

著者 (8件)： Goud Gudikadi Linga (Green and Medicinal Chemistry Laboratory, Department of Chemistry, Osmania University, Hyderabad, Telangana-500 007, India. [e-mail]) ,  Ramesh Seela ,  Ashok Dongamanti ,  Reddy Vummenthala Prabhakar ,  Yogeeswari Perumal ,  Sriram Dharmarajan ,  Saikrishna Balabadra ,  Manga Vijjulatha
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 3  ページ： 559-570  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい抗結核と抗菌剤を開発するための進行中の努力の一部として,一連の置換キサンテノン誘導体(7a p)を合成した。キサンテノン誘導体(7a p)は触媒量のよう素の存在下でのβ-ナフトール(5),置換1 アリール 1H [1,2,3]トリアゾール 4 カルバルデヒド(4a h),環状 1,3 ジオン(6a, b)のワンポット三成分熱環化反応により調製した。新しく合成した化合物はIR,NMR,質量スペクトルデータと元素分析によって特性化した。これら化合物(4a Hおよび7a p)はM.tuberculosis H_37Rv(ATCC 27294)株に対するin vitro抗結核活性をスクリーニングし,グラム陽性及びグラム陰性菌に対する抗細菌活性,及び真菌の病原性株に対する抗真菌活性を調べた。試験化合物の中で,それらの大部分は良好ないし優秀な抗菌物質および抗結核活性を示した。MTBにおいて良好な効力を示す活性化合物は,HEK細胞株における毒性を調べた。さらにM.tuberculosisのパントテン酸シンテターゼ(PS)酵素に対して活性な化合物のin silico分子ドッキング研究により支持された構造と抗結核活性の関係。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： グラム陰性菌 ,  抗細菌薬 ,  抗真菌作用 ,  抗細菌作用 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  in vitro実験 ,  *Mycobacterium ,  真菌類 ,  質量スペクトル ,  毒性 ,  環化反応 ,  結核 ,  元素分析
準シソーラス用語： 抗結核活性 ,  *分子ドッキング , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

タイトルに関連する用語 (4件)： 設計 ,  分子ドッキング ,  マイコバクテリア ,  評価