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J-GLOBAL ID：201702271280207618   整理番号：17A0259057

二は,逆転写酵素阻害剤のIN VITRO抗HIV-1活性を阻害する。【JST・京大機械翻訳】

The anti-HIV-1 activities of benzophenones non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro

著者 (7件)： Wang Ping (中国科学院昆明動物研究所) ,  Zhang Gaohong (Key Laboratory of Animal Models and Human Disease Mechanisms of Chinese Academy of Science and Yunnan Province, Kunming Institute of Zoology, Chinese Academy of Sciences) ,  Xiang Siying (Key Laboratory of Animal Models and Human Disease Mechanisms of Chinese Academy of Science and Yunnan Province, Kunming Institute of Zoology, Chinese Academy of Sciences, Yunnan Key Laboratory of Pharmacology for Natural Products) ,  Yang Liumeng (Key Laboratory of Animal Models and Human Disease Mechanisms of Chinese Academy of Science and Yunnan Province, Kunming Institute of Zoology, Chinese Academy of Sciences) ,  Tang Chengrun (Key Laboratory of Animal Models and Human Disease Mechanisms of Chinese Academy of Science and Yunnan Province, Kunming Institute of Zoology, Chinese Academy of Sciences, Yunnan Key Laboratory of Pharmacology for Natural Products) ,  Ma Xiaodong (College of Pharmacy, Dalian Medical University) ,  Zheng Yongtang (School of Pharmaceutical Science and Yunnan Key Laboratory of Pharmacology for Natural Products, Kunming Medical University)
資料名： Yaoxue Xuebao  (Yaoxue Xuebao)
巻： 51  号： 11  ページ： 1704-1710  発行年： 2016年 
JST資料番号： C2527A  ISSN： 0513-4870  CODEN： YHHPAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 本研究では,5つの二(非3,DY1204,DY1119,DY1208およびDY1209)のIN VITRO抗HIV-1薬動力学を評価した。5つの化合物のヒトTリンパ球系(C8166,MT-4,H9)とPBMCに対する毒性をMTT法によって検出した。1つのHIV-1実験株,4つの分離株および3つの分離株に対する化合物の抗ウイルス活性を,P24抗原のELISAによって測定した。HIV-1組換え逆転写酵素に対する化合物の阻害活性を,HIV逆転写酵素法によって検出した。結果は,5つの化合物の中で,DY3とDY1204の細胞毒性は,CC_(50)>200ΜG・ML(-1)であることを示した。DY1119,DY1208およびDY1209は,顕著な抗ウイルス活性を示した。HIV-1_(IIIB),NRTI耐性HIV-1_(74V),PI耐性株HIV-1_(RF/V82F/184V),FI耐性株HIV-1_(NL4-3GP41(36G)N42S)と臨床分離株(HIV-1_(KM018),HIV-1_(TC-1),HIV-1_(WAN))には強い抑制効果があった。一方,NNRTI耐性HIV-1A_(17)は,それらに対して異なる耐性を示した。5つの化合物はHIV-1組換え逆転写酵素に対して異なる程度の抑制効果があり、その中、DY1208は顕著な抗HIV-1活性と高い治療指数があり、安全性が高く、新しい抗HIV-1リード化合物になることが期待される。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 耐性菌 ,  ヒト ,  臨床分離菌 ,  ELISA ,  細胞毒性 ,  *HIV1 ,  *逆転写酵素 ,  *HIV【ウイルス】 ,  抗ウイルス作用
準シソーラス用語： リード化合物 ,  HIV逆転写酵素 ,  阻害活性 ,  分離株 ,  末梢血単核球 ,  *逆転写酵素阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor ,  HIV-1 ,  laboratory-adapted strain ,  drug-resistant strain ,  primary isolated strain ,  anti-HIV-1 activity

分類 (1件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

タイトルに関連する用語 (3件)： 逆転写酵素阻害剤 ,  活性 ,  阻害